Brivudine egy nukleozid analóg, amelyet virosztatikus szerként használnak a herpesz szimplex típusú 1 és övsömör fertőzések. 50 évesnél idősebb betegeknél ezeknél az indikációknál a választott gyógyszer.
Mi az a brivudin?
Brivudine a nukleozid-analógok csoportjába tartozó anyag, és erre használják herpesz szimplex típusú 1 és övsömör (övsömör). Összehasonlítva más gyakori nukleozid analógokkal (pl. acyclovir), az anyag lényegesen erősebb vírusellenes hatással rendelkezik. A felezési idő és az intracelluláris tartózkodási idő is jelentősen hosszabb. A molekula képlete brivudin jelentése C11H13BrN2O5. Az anyagnak van egy mól- tömeg 333.135 gx mol ^ -1. A brivudint már a 20. század hetvenes éveiben gyártották, de széles körben csak 2001 óta alkalmazzák. Azóta a brivudint engedélyezték a terápia of herpesz zoster. Korábban csak a terápia által okozott fertőzések herpes simplex vírusok 1. típusú.
Farmakológiai hatás
A brivudint orálisan adják be tabletta. A szokásos adag napi 125 mg hét napig. Először a brivudint kell aktiválni, és a test hatóanyaga a brivudin-trifoszfát. Ennek intracelluláris tartózkodási ideje tíz óra. A brivudin csak a fertőzött sejtekben hat vírusok. Ennek oka, hogy a brivudint a vírus katalizálja timidin-kináz. Ez azt jelenti, hogy vírusos timidin-kináz a brivudint trifoszfáttá alakítva aktiválja. A hosszú, tíz órás intracelluláris tartózkodási idő miatt elegendő idő áll rendelkezésre a vírusok az érintett cellában. A brivudin trifoszfátjai biztosítják az antivirális hatást. Gátolják a vírus DNS-polimerázt és biztosítják a módosított nuklein beépülését bázisok a DNS-be. Végső soron ez láncmegszakadáshoz vezet a DNS megnyúlása során. Meg kell azonban jegyezni, hogy a brivudintrifoszfát tehát csak gátolja a vírus szaporodását, de nem hatékony maga a vírus ellen. Így a vírust nem lehet megölni, és a testben marad. A herpeszvírusok tipikus reaktivációját ezért nem lehet megakadályozni brivudinnal. A beavatás terápia ezért a legracionálisabb a vírusreplikáció szakaszában, mivel a hatóanyag itt lép életbe. A brivudin-terápiát ezért a megjelenésétől számított 72 órán belül el kell kezdeni bőr tünetek. A brivudin hatékony herpes simplex 1. és övsömör vírusok. Nincs elegendő hatékonyság más herpeszvírusokkal szemben. A brivudin szintén nem hatékony herpes simplex 2. típus, ami intim herpesz. A brivudin 85% -ban felszívódik a belekben szájon át abszorpció. Vérplazma fehérjéhez kötődik a brivudin 95% -a. A brivudin magas első passz hatású, ezért biológiailag csak 30% -ban elérhető. A felezési idő körülbelül 16 óra. A kiválasztás elsősorban a vese, de bizonyos mértékig a székleten keresztül is.
Orvosi felhasználás és alkalmazás
Orvosi szempontból a brivudin az 1. típusú herpes simplex és a herpes zoster fertőzések kezelésére javallt. A gyakorlatban a brivudin választja ki ezeket a fertőzéseket, különösen 50 évnél idősebb betegeknél. A brivudin terápiát a kezdetektől számított 72 órán belül el kell kezdeni bőr tünetek a maximális hatékonyság elérése érdekében. Ezen 72 óra elteltével a terápia még mindig hasznos, ha friss vezikulák vannak a bőr, zsigeri elterjedés, ragyogó zoster ophthalmicus (a szem teljes erejű herpesz zoster) és zoster oticus (herpesz zoster a fül). A brivudin-terápia előtt ellenőrizze a keresztrezisztencia meglétét acyclovir.
Kockázatok és mellékhatások
A brivudin mellékhatásai ritkák. Főleg a gyomor-bél traktusra hatnak. Itt, hányinger és a hasmenés (hasmenés) különösen előfordulhat. Továbbá, fáradtság, alvászavarok, szédülés, fejfájás, a bőr túlérzékenységi reakciói, reverzibilis változások a vér és a növekedés kreatinin és a karbamid a vérszérumban lehetségesek mellékhatások. A brivudint soha nem szabad együtt adni 5-fluor-uracil, prodrugjai 5-fluorouracil vagy flucitozin. A brivudin gátolja az ezen anyagok lebontásáért felelős enzimet, így felhalmozódás következik be, ami mérgező hatású koncentráció Ez a mellékhatás potenciálisan végzetes lehet. A brivudin-terápia után legalább 4 hetes időtartamot kell betartani a fent említett anyagok beadása előtt. A brivudint nem szabad beadni a kezelés ideje alatt terhesség és a laktáció. A brivudin-terápia ellenjavallt immunhiányos betegeknél is. Keresztellenállás van a acyclovir: ha a beteg allergiás az aciklovirra, akkor allergiás a brivudinra is és fordítva.
