Termékek
A darolutamidot 2019-ben, az EU-ban és Svájcban pedig filmtabletta formájában (Nubeqa) hagyták jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Darolutamid (C19H19CIN6O2, Mr = 398.8 g / mol) fehér vagy szürkés vagy sárgásfehér kristályos anyagként létezik por és gyakorlatilag nem oldódik víz. A gyógyszer nem szteroid szerkezetű, és szerkezetileg különbözik a többi szteroidtól és nem szteroidtól antiandrogének. A darolutamid két farmakológiailag aktív diasztereomer (, -darolutamid és -darolutamid) 1: 1 arányú keverékéből áll, amelyek a keto-darolutamid aktív metabolitján keresztül átalakulnak.
hatások
A darolutamid (ATC L02BB06) daganatellenes tulajdonságokkal rendelkezik. Csökkenti a sejtek proliferációját és a tumor méretét. A hatások az androgénreceptor kompetitív antagonizmusának köszönhetők. Megakadályozza az androgén receptorhoz való kötődését, transzlokációját és általa közvetített transzkripcióját. Csökkentett keresztezés a vér-agy gát a középsőbe idegrendszer előnyt jelent.
Jelzések
Androgén-deprivációs terápiával kombinálva nem metasztatikus kasztrálási rezisztens felnőtt betegek kezelésében prosztata rák (NM-CRPC), akiknek nagy a kockázata a fejlődésben metasztázisok.
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták naponta kétszer, étkezés közben.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Terhes vagy terhes nők.
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A darolutamid elsősorban a CYP3A4 által metabolizálódik, a szubsztrátja P-glikoprotein, és gátolja a BRCP.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz fáradtság, fájdalom a végtagokban, és kiütés.
