Termékek
A szirolimusz (rapamicin) kereskedelemben kapható bevonattal tabletta és belsőleges oldatként (Rapamune). 2000 óta számos országban engedélyezték.
Szerkezet és tulajdonságok
Sirolimusz (C.51H79NEM13, Mr = 914.2 g / mol) nagy, lipofil és összetett molekula. Ez egy makrociklusos lakton, amelyet kivonnak. Ezt a gombát eredetileg a Húsvét-szigetek (Rapa Nui) talajmintájában azonosították. A szirolimusz fehérként létezik por hogy oldhatatlan víz.
hatások
A szirolimusz (ATC L04AA10) immunszuppresszív tulajdonságokkal rendelkezik. Gátolja a T-limfociták. A hatások az FKBP12 intracelluláris fehérjéhez (FK Binding Protein-12) kötődnek. A rapamicin-FKBP12 komplex blokkolja az mTor kináz (emlős rapamicin célpont), gátolva a T-sejtek proliferációját.
Jelzések
Utáni szervelutasítás megelőzésére átültetés.
Adagolás
Az SMP szerint. A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni, étkezéstől függetlenül. Az ingadozások elkerülése érdekében mindig a nap ugyanazon időpontjában kell beadni, mindig étellel vagy anélkül.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A szirolimusz a CYP3A4 és a szubsztrátja P-glikoprotein. Megfelelő gyógyszer-drog kölcsönhatások lehetségesek, és veszélyt jelentenek a graft kilökődésére.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások perifériás ödéma, hipertrigliceridémia, magas vérnyomás, hypercholesterinaemia, hasi fájdalom, hasmenés, fejfájás, láz, húgyúti fertőzés, vérszegénység, hányinger, ízületi fájdalom, fájdalmak és trombocitémia.
