Pitolizáns

Termékek

A Pitolisant (korábban tiprolizáns) kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta (Wakix). Az EU-ban 2016-ban, sok országban 2018-ban, az Egyesült Államokban pedig 2019-ben hagyták jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Pitolisant (C.₁₇H₂₆ClNO, M._r = 295.8 g / mol) piperidin-származék és an éter.

hatások

A Pitolisant (ATC N07XX11) egy inverz agonista / antagonista a hisztamin H3 receptor. Elősegíti a hisztaminerg jelátvitelt a agy és emellett növeli a acetilkolin, noradrenalinés dopamin. Ez növeli az éberséget és a figyelmet. A hisztamin A H3 receptor egy autoreceptor, amely gátolja a hisztamin felszabadulását a centrumban idegrendszer. A felezési idő 10–12 óra.

Jelzések

Felnőtteknél kataplexiával vagy anélkül történő narkolepszia kezelésére.

Adagolás

A szakmai információk szerint. Az adag egyénileg állítja be. Tabletták reggel reggelivel.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység
• Súlyos májműködési zavar
• Szoptatás

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

A pitolisant a CYP3A4 és a CYP2D6 szubsztrátja. Kábítószer-kölcsönhatásokat írtak le a következő szerekkel és másokkal:

• Tri- és tetraciklusos antidepresszánsok.
• Az antihisztaminok, amelyek keresztezik a vér-agy akadály.
• A QT-intervallumot meghosszabbító szerek.
• Enziminduktorok
• CYP2D6 inhibitorok

Káros hatások

A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz álmatlanság, fejfájásés hányinger.