Hatás | Coumar®

Hatás

Vér koaguláció, orvosi nevén vérzéscsillapítás, egy nagyon összetett kaszkádszerű reakció, amely a véredény amelyben a kölcsönösen aktiváló véralvadás tényezők végül aktiválják a trombin nevű enzimet, amely elválasztja a fibrinogén óriásfehérje (más néven véralvadási faktor II) apró fragmenseit, amelyek keresztkötésben vannak vérlemezkék (orvosilag trombocitákként ismert) stabil képződéséhez vérrög. A fő koagulációs enzim, a trombin képződése vagy kívülről indul ki („extrinsic”) olyan vaszkuláris károsodás esetén, amely a kötőszöveti szálak (kollagén) által termelt toxinok által baktériumok ("Endotoxinok"), vagy az aktiválást az EMA - ba kibocsátott anyagok váltják ki vér edény belülről („belső”). Mindenesetre a vér az alvadási faktorok csak akkor működnek optimálisan, ha különféle kísérő anyagok, membrán lipidek és elektromosan pozitív töltésűek kalcium is jelen vannak. Ez utóbbira azért van szükség, hogy az alvadási faktorok rögzülhessenek a vér elektromosan negatív töltésű felületein vérlemezkék és stabilan összekapcsolja őket. Terápiásán a szükséges jelenléte kalcium arra szolgál, hogy a kalcium visszavonásával a vér koagulálhatatlanná váljon (pl. hogy a vér ne azonnal koaguláljon, amikor citromátot vagy EDTA nevű molekulákat adnak a kalcium jelen van a vérben, így az már nem érhető el véralvadás).

A kumarinok metabolizálása

Mi történik a test kumarinjaival (orvosi: farmakokinetika)? A két legfontosabb felhasznált kumarin a fenprokumon (ismertebb márkaneve alatt Marcumar®), amely 7-10 napig hatásos, és a warfarin (ismertebb nevén kumadin), amely legfeljebb 6 napig gátolja az alvadást. A kumarinok az első antikoaguláns gyógyszerek, amelyeket tablettákként, azaz szájon át lehet bevenni, mivel szinte teljesen felszívódnak a bélből a vérbe, mint más tápanyagok (orvosilag: felszívódnak), és nem pusztítják el a gyomor.

Meg kell jegyezni, hogy a CumarineMarcumar® maximális hatása nem azonnal jelentkezik, hanem csak 24-36 óra elteltével, mivel csak a koagulációs faktorok új képződése gátolt, de a vérben még jelen lévő tényezők nem bomlanak le. A terápia kezdetén ezért először azonnal hatékony antikoaguláns antikoagulánsokat kell beadni. Rendszerint, heparin alkalmazzák, amely közvetlenül gátolja a véralvadás, trombin (valamint a véralvadási faktor X). Éppen ellenkezőleg, a kumarin beadása kezdetben még fokozott véralvadást is eredményez, ami a további adagolást eredményezi heparin szükséges: a kumarinok gátolják az antikoaguláns képződését is fehérjék „Protein C” és „Protein S”. Ha ezek a „természetes trombózis védőanyagok ”már nem képződnek kellőképpen, a nemkívánatos hatás - nevezetesen a fokozott vérrögképződés - küszöbön áll.