Biohasznosulás egy mérhető mennyiség, amely a szerek. Az érték a hatóanyagnak a szisztémás szintig jutó százalékának felel meg terjesztés a szervezetben változatlan formában. Így, biohasznosulás megfelel annak a sebességnek és mértéknek, amellyel egy gyógyszer eljut abszorpció és a rendeltetési helyén fejtheti ki hatását.
Mi a biohasznosulás?
Biohasznosulás egy mérhető mennyiség, amely a szerek. A biológiai hozzáférhetőség olyan farmakológiai kifejezés, amely az adott gyógyszer hatóanyagának százalékára utal adag hogy változatlan formában elérhető a szisztémás és vér keringés. Így a biohasznosulás annak a sebességnek és mértéknek felel meg, amelyben az adott gyógyszer felszívódik, és végül eljut a megfelelő hatásterülethez. A biohasznosulás speciális mértéke az abszolút biohasznosulás. Intravénásan beadva szerek értelemszerűen 100% -os biológiai hozzáférhetőséggel rendelkeznek. Az abszolút biohasznosulás tehát a gyógyszer biohasznosulása az intravénáshoz képest igazgatás. A relatív biohasznosulásra mindig utalunk, ha a igazgatás hatóanyagot összehasonlítjuk egy másik beadási formával. Farmakokinetikában a biohasznosulás fontos paraméternek felel meg, különösen a gyógyszer jóváhagyása kapcsán.
Funkció és feladat
Egy adott gyógyszer bevitele után annak hatóanyagai nem azonnal elérhetők a szervezetben. Például a szájon át adott gyógyszereknek először át kell menniük a gyomor-bél traktuson, ahol a bélfalak felszívódnak, és csak ezután szívódnak fel a vér és továbbadta a máj. Az az idő, amely alatt az anyag eljut a plazmáig, és a véráramon keresztül a tervezett helyre szállítja, megfelel a biohasznosulásnak. A biohasznosulás tehát mérhető mennyiség, és gyakran hivatalosan feltüntetik a gyógyszereken. A mennyiség mérésére például szájon át igazgatás a kérdéses gyógyszer vagy hatóanyag, annak koncentráció a plazmában különböző időintervallumokkal határozzák meg. A mérések eredményeként általában egy görbe jellegű progressziós diagram jön létre, amely láthatóvá teszi a beadott gyógyszer vagy hatóanyag áramlását. Ami a görbe alatt van, AUC-nak hívják, és megfelel egy zárt „görbe alatti területnek”. Ez a terület arányos viselkedést mutat a hatóanyag megfelelő mennyiségével, amely eljutott a szervezetbe a beadással. Képletek állnak rendelkezésre az abszolút biohasznosulás kiszámításához. Az F = AUC (perorális) / AUC (intravénás) képlet adja meg az abszolút méretet. A gyógyszerek esetében a biohasznosulás nagysága kritikus a bioekvivalencia meghatározásakor. A bioekvivalencia mindig akkor használatos, ha két gyógyszer ugyanazzal a hatóanyaggal rendelkezik és egyidejűleg felcserélhetők, bár a gyártási folyamatban vagy a segédanyagokban különböznek egymástól. Ha mindkét gyógyszer ugyanazzal a hatóanyaggal rendelkezik, de eltérő a biológiai hozzáférhetősége, akkor azok nem bioekvivalensek, ezért nem cserélhetők fel. Úgynevezett bioerősítők állnak a gyógyszeripar rendelkezésére, hogy befolyásolják a biohasznosulást. Növelik a biohasznosulást a abszorpció bizonyos anyagok a belekben. Ezen túlmenően gátolják az anyagok bomlását a máj és javítja a hatóanyagok kötési lehetőségeit a tervezett kötési helyeken. Ezenkívül egyes bioerősítők növelik a hatóanyagok átjutási képességét vér-agy akadály.
Betegségek és betegségek
Bizonyos körülmények között bizonyos szerek vagy gyógyszerek biohasznosulása csökkenhet. Például a gyógyszerek és a hatóanyagok lebonthatók, amikor a gyógyszer először áthalad a máj orálisan adva. Ezt a hatást első passz hatásnak nevezik. Utána abszorpció, a hatóanyag a portálon keresztül jut el a májba ér. Ott részben a máj sejtjei metabolizálják. Ily módon a ténylegesen tartalmazott hatóanyagnak csak egy része éri el az alsóbbrendűt vena cava. Így a gyógyszernek csak a fennmaradó része használható szisztémás kezelésre terjesztés. Az első beadási hatást általában megkerülik a gyógyszer parenterális, szublingvális, rektális vagy szájüregi alkalmazásával. Egy másik lehetőség az ún prodrugjai.Ezek a gyógyszerek inaktív vagy legalább kevésbé aktív anyagokat tartalmaznak, amelyek csak a májban történő metabolizmus után érik el az aktív formát. Prodrugok mindig nagy jelentőségűek, ha egy ténylegesen hatóanyag egyáltalán nem éri el a kívánt hatáshelyet, vagy szájon át történő beadáskor redukáltan vagy elégtelenül szelektíven éri el. A prodrug koncepció javítja a hatóanyagok farmakokinetikai tulajdonságait, és szájon át történő felszívódással a gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségét is javítja azáltal, hogy csökkenti az első beadási hatást, vagy lehetővé teszi bizonyos gyógyszerek áthaladását. vér-agy gát. A gyógyszer biohasznosulása személyenként változhat. Például minden egyes gyógyszer esetében a szisztémásan elosztott hatóanyagok aránya nagymértékben függ a máj sajátos funkciójától, és nem csak a gyógyszer kémiai tulajdonságai befolyásolják. Például a biohasznosulás automatikusan megnő bizonyos májbetegségben szenvedőknél. Ugyanez vonatkozik az idősebb emberekre is, akiknek májja csak az életkorral összefüggő fiziológiai okok miatt képes csökkent mértékben működni. Májbetegségben szenvedő betegeknél így egy bizonyos gyógyszer szokásos adagja megengedhető vezet a hatóanyagok veszélyes koncentrációira a plazmában, és ezáltal nemkívánatos hatásokat vált ki. A betegek ismerete májértékek ezért az egyik legfontosabb bázisok hogy egy adott gyógyszerről döntsön terápia vagy drogkezelés.
