Aliszkiren: Hatások, felhasználások és kockázatok

Az aliszkiren olyan gyógyszer, amely a renin inhibitor (renin inhibitor) artériás kezelésre magas vérnyomás. Különféle márkanevek alatt kerül forgalomba monoterápiában, valamint kombinált készítményként, és vény nélkül kapható. A gyógyszert az Egyesült Államokban 2007 márciusában, Svájcban júniusban, Németországban augusztusban hagyták jóvá.

Mi az aliszkiren?

Az aliszkiren szabályozásra használt gyógyszer magas vérnyomás. Az aliszkiren szabályozásra használt gyógyszer magas vérnyomás. Gátolja az enzimet renin, ezáltal zavarva a renin-angiotenzin-aldoszteron szabályozó rendszer vér nyomás. Az ismertek között renin gátlók, az aliszkiren az egyetlen, a mai napig jóváhagyott gyógyszer. Két másik készítmény - a zankiren és a remikiren - még mindig jóváhagyásra vár. Az első renin-inhibitorok a következők voltak antitestek amelyek közvetlenül a renin enzimet célozták meg. Mi eresztette le vér Az állatkísérletek nyomását nem fejlesztették tovább, különösen azért, mert ezeket az első renin-inhibitorokat csak injekcióval lehetett beadni. További közbenső lépések révén az aliszkiren végre készen állt a piacra, és jól teljesítette az elvárásokat.

Farmakológiai hatás

A renin-angiotenzióban való beavatkozása soránaldoszteron Az aliszkiren megköti a renin enzimet, kiváltva a későbbi biokémiai folyamatokat. A renin proteázként, egy fehérjehasító enzim alakítja az angiotenzinogént angiotenzin I-vé, amelyet viszont angiotenzin-konvertáló enzim alakít angiotenzin II-be. Ez aztán önállóan kiválthatja az érszűkületet és további felszabadulást okozhat aldoszteron. Ez nagyobb mértékű újrafelszívódást eredményez nátrium ionok és víz a vese gyűjtőcsövekben, ami vér nyomás emelkedni. Az aliszkiren megköti a renint, és így hatékonyan megakadályozza annak komplex működését. A fent leírt folyamatok nem fordulnak elő és vérnyomás csökkenhet. Az aliszkirent naponta egyszer szájon át alkalmazzák. Mivel befolyásolja vérnyomás a renin felszabadításával a kezelés megkezdése után körülbelül egy-két hétbe telik, mire az első mérhető terápiás siker elérhető. Az aliszkirent szinte mindig másokkal együtt adják vérnyomáscsökkentők. Ezek lehetnek diuretikumok előírt magas vérnyomás kezelés például.

Orvosi felhasználás és alkalmazás

Kezelésére magas vérnyomás, a renin inhibitor aliszkiren újszerű és hatékony szer. A Novartis producer még „a hipertónia kezelésének új dimenziójáról” is beszél. Mivel a renin inhibitor aliszkiren nagyon korán beavatkozik a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerbe, teljesen leállítja az angiotenzin II termelését. Ez megkülönbözteti a gyógyszert a másiktól szerek amelyeket a múltban gyakran alkalmaztak, mint pl ACE-gátlók. Ezek csak az ACE-t (angiotenzin-konvertáló enzimet) gátolják, amely az angiotenzin I-t angiotenzin II-vé alakítja, a kimáz enzimet azonban nem. Tehát a renin-angiotenzin rendszer csak hiányosan gátolt. Ezenkívül a renin-inhibitorok, például az aliszkiren, nem lassítják a lebomlását bradikinin, gyulladásos mediátor. Mikor ACE-gátlók használják, a bradikinin ami akkor létezik, a jól ismert kinint okozza köhögés, az ACE-gátló gyógyszerek tipikus mellékhatása. Mindazonáltal meg kell vizsgálni, hogy a még új gyógyszer, az aliszkiren terápiás szempontból felülmúlja-e a hagyományosabbat ACE-gátlók. Az aliszkiren szedésekor meg kell jegyezni, hogy a diéta negatívan befolyásolja a abszorpció hatóanyag. Ezért az aliszkirént nem mindig olyan könnyű ellenőrizni az egyéni hatékonysági fok alapján. Ezen kívül vannak általában szegények abszorpció renin-inhibitorok aránya, ami orális gyógyszeres kezelés esetén gyakran kevesebb, mint 2%. A hosszú távú eredmények hiánya miatt az igazgatás gyermekeknek és serdülőknek nem ajánlott. Hasonlóképpen, a terhes és szoptató nőknek tartózkodniuk kell.

Kockázatok és mellékhatások

Az aliszkirennel végzett kezelés nemkívánatos mellékhatásokat okozhat:

  • Hányinger, hányás és hasmenés
  • Felső légúti fertőzések
  • Köhögés
  • Fáradtság
  • Fejfájás
  • Hátfájás
  • Allergia

Számos krónikus vagy akut betegség esetén és megfelelő gyógyszeres kezeléssel elengedhetetlen a részletes konzultatív orvos-beteg megbeszélés terápia az aliszkirennel. Ellenjavallt az aliszkiren alkalmazása a következő betegségekben:

  • angioödéma
  • Diabetes mellitus
  • károsodott vesefunkció

Szintén ellenjavallt az aliszkiren gyógyszeres kezeléssel:

  • Ciklosporin
  • Az itrakonazol
  • kinidin

Ezért egy felelős orvos ellenőrzi vérnyomás, elektrolit szintek, laboratóriumi értékekés a vesefunkciókat rendszeresen a tervezett előtt terápia aliszkirennel, és ha szükséges, a kezelés ideje alatt.