Apremilast

Termékek

Az Apremilast kereskedelemben filmtabletta formájában kapható tabletta (Otezla). 2014-ben az Egyesült Államokban, 2015-ben pedig számos országban és az EU-ban hagyták jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Apremilast (C.₂₂H₂₄N₂O₇S, M_r = 460.5 g / mol) egy dioxo-izoindol-acetamid-származék.

hatások

Az Apremilast (ATC L04AA32) immunmoduláló és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a foszfodiészteráz-4 (PDE-4) gátlásának köszönhetők a gyulladásos sejtekben, ami az intracelluláris cAMP növekedését eredményezi. Ennek eredményeként csökken a gyulladásos mediátorok, például a TNF-alfa, az IL-17 és az IL-13 képződése, és fokozódik a gyulladásgátló mediátorok, például az IL-10 képződése.

Jelzések

• Mérsékelt vagy súlyos plakett pikkelysömör (2. vonali ügynök).
• Aktív pikkelysömör arthritis (2. választott ügynök).

Adagolás

A szakmai információk szerint. A kezelést óvatosan kezdik. Ezt követően naponta kétszer egy tablettát kell bevenni étkezéstől függetlenül. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag napi egyszeri egy tablettára kell csökkenteni.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység
• Terhesség

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

Az apremilast nagymértékben metabolizálódik mind a CYP, mind a nem CYP által közvetített útvonalakon. Kábítószer kölcsönhatások CYP induktorokkal lehetségesek. Nincsenek klinikailag relevánsak kölcsönhatások CYP inhibitorokkal, szájon át szedhető fogamzásgátlóés metotrexát.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz hasmenés, hányingerés fejfájás. Az Apremilast alkalmazása depressziós hangulattal és fogyással járhat.