Szinonimák
Mikotoxinok, gombaellenes szerek A gombaellenes szerek olyan gyógyszerek csoportja, amelyek hatékonyak az emberi patogén gombák ellen, azaz olyan gombák ellen, amelyek megtámadják az embert és mycosist (gombás betegség) okoznak. Az antimikotikumok hatása azon alapszik, hogy a gomba-specifikus struktúrák ellen vagy azokon hatnak. Mivel a gombasejtek az emberi sejtekhez hasonló helyeken vannak felépítve, kezelhető számú támadási pont van az antimikotikumok számára.
Ezek a célpontok általában a sejt membrán a gombák közül. Attól függően, hogy milyen gomba okozza a mikózist, más antimikotikumokat alkalmaznak. Nem minden antimikotikum hatékony minden gomba ellen, mert mint a baktériumok, vannak természetes ellenállások.
Antimikotikumok osztályozása
Az antimikotikumok hatásmódjuk szerint osztályozhatók. Egyrészt fungicidek lehetnek - a gombasejteket a megfelelő antimikotikum elpusztítja, vagy fungosztatikusak. Ez azt jelenti, hogy a gombasejtek nem tudnak tovább növekedni és szaporodni a fertőzött személy szervezetében. További besorolás történhet az alkalmazás típusa szerint: lokális (az antimikotikum csak a kezelt területen működik, pl. Bőr) vagy szisztémás (az antimikotikum az egész szervezetben működik).
Hatóanyagok és hatásmódok
Az azolok nagy csoport. A triazolok és az imidazolok alcsoportjára vannak osztva. A besorolás attól függ, hogy hány nitrogénatom van a heterociklusos gyűrűben.
Ez a heterociklusos gyűrű kémiai szerkezet, amely minden azolban megtalálható. Míg egy triazolnak három nitrogénatomja van, az imidazolnak csak kettő van a heterociklusos gyűrűben. Az azolok hatása az ergoszterin szintézisének zavarán alapul.
Az ergoszterol hasonló a koleszterin az embereknél. Ez egy szterin (membrán lipid), amely elengedhetetlen a sejt membrán gombák. Az azolok gátolnak egy specifikus enzimet (14?
szterin-demetiláz), amely központi szerepet játszik az ergoszterin képződésében. Az ergoszterin képződésének hiánya ezért hiányt okoz. Ez a gombasejtek membránkárosodásához vezet.
Ennek eredményeként a gombasejtek nem halnak meg azonnal, de nem tudnak szaporodni és tovább növekedni - az azolok fungosztatikusak. A bizonyított gombás fertőzéstől és a fertőzés helyétől függően különböző azolok használhatók. Például ügyelni kell arra, hogy a flukonazol ne legyen hatással az aspergillára és bizonyos candida törzsekre.
A hatóanyagok másik csoportja a polién makrolidok. Ezek tartalmazzák nisztatin, natamicin és amfotericin B. Amfotericin B az ergoszterinhez kötődik és beépül a sejt membrán. Ezáltal a sejtmembrán átjárhatóbbá válik a gombasejt komponensei számára - a membrán már nem működik hatékonyan.
Ennek eredményeként a gomba sejt elpusztul (gombaölő). Amfotericin B akut és krónikus mellékhatásai vannak, amelyek helyenként korlátozzák a terápiát. Ma egy módosított készítmény áll rendelkezésre - az amfotericin B liposzómás.
Ez kevesebb mellékhatást mutat, de lényegesen több pénzbe is kerül. Egy másik csoport az echinocandinek (kaszpofungin, mikafungin). Ezek gátolják a glükánszintézist (a gombára jellemző glükózlánc).
A glükán a sejtfal stabilitása szempontjából releváns. Szintézisének gátlásával a sejtfal elveszíti a glükán által egyébként termelt stabilitást. Az echinocandinek fungicidek vagy fungosztatikusak, attól függően, hogy milyen gombán hatnak.
Ezenkívül elérhető a pirimidin-származékok (flucitozin) csoportja. A flucitozint a gombasejtek veszik fel, és enzimatikusan 5-fluor-csigává alakítják át. Hatása a fehérje és a DNS szintézisének gátlásán alapul. Ez a gátlás a gombasejt anyagcseréjét bomlasztja - a pirimidin-származékok fungicidek és fungosztatikusak.
