Termékek
Az aciklovir kereskedelemben kapható filmbevonatban tabletta, tejszín, aciclovir ajakkrém, injektálható és szuszpenzió (Zovirax, generikus). Ez a cikk a filmtablettára vonatkozik tabletta. Aciklovir szemkenőcs jelenleg sok országban már nem forgalmazzák. Az aciklovir az 1970-es években fejlesztette ki a brit Burroughs Wellcome cég (Elion et al. 1977). 1982 óta számos országban engedélyezték, és aciklovir néven is ismert.
Szerkezet és tulajdonságok
Az aciklovir (C8H11N5O3, Mr = 225.2 g / mol) fehér kristályos anyagként létezik por hogy nehezen oldódik víz. Az aktív aciklovir-trifoszfát prodrugja. Az aciklovir a dezoxiguanozin nukleozid analógja - ezért a hatóanyag neve. a virus vírusra utal.
Hatás
Az aciklovir (ATC J05AB01) vírusellenes tulajdonságokkal rendelkezik herpesz 1. és 2. típusú simplex vírus (HSV-1, HSV-2) és a varicella zoster vírus (VZV) ellen. Ez egy olyan prodrug, amelyet a vírusfertőzött sejtekben a virális timidin-kináz és ezt követően a sejt-kinázok alakítanak át aciklovir-trifoszfáttá. Az aciklovir-trifoszfátot a víruspolimeráz hamis szubsztrátként használja a DNS-szintézisben. Ez a nukleinsavképződésben láncmegszakadáshoz és a vírusreplikáció gátlásához vezet. Mivel a vírusenzim részt vesz az aktivációban, az aciklovir magas szelektivitással rendelkezik a fertőzött sejtekkel szemben. Az aciklovir alacsony biohasznosulás kb. 10-30%, rövid felezési ideje 2.9 óra. Ezért gyakori igazgatás szükséges. Emiatt a gyógyszert könnyebben hozzáférhető prodrug formájában is beadják valaciklovir.
Jelzések
Az 1. és 2. típusú herpes simplex vírus fertőzésének megelőzésére és kezelésére:
- Nemi herpesz (intim herpesz), hideg sebek (herpesz labialis).
- Herpes simplex encephalitis
- Megelőzés az immunszuppresszióban.
- Herpes simplex keratitis
Varicella zoster vírus:
- Övsömör (övsömör, zoster ophthalmicus).
- Néhány országban a bárányhimlő.
Adagolás
A szakmai információk szerint. A kezelést a lehető legkorábban el kell kezdeni. Terápiára, tabletta naponta ötször (4 óránként), 8 órás éjszakai szünettel. Így például 8:00, 12:00, 16:00, 20:00 és 24:00 órakor. Vagy 6:00, 10:00, 14:00, 18:00 és 22:00 órakor. Gondoskodjon a megfelelő folyadékbevitelről (igyon sok folyadékot). Részletes útmutatásért olvassa el a szakmai információkat. Megelőző bevitel esetén az adagolási intervallum hosszabb.
Ellenjavallatok
Az aciklovir ellenjavallt túlérzékenység esetén. A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Az aciklovir változatlanul átjut az vese, ahol aktív tubuláris váladékon megy keresztül. Más szerek (szerves anionok), amelyek szintén szekretálódnak vagy gátolják ezt a folyamatot, a plazma növekedését okozhatják koncentráció. Tipikus példa az probenecid.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz fejfájás, szédülés, emésztőrendszeri rendellenességek (hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom), És bőr reakciók, például kiütés és viszketés. Nagyon ritkán a bevitel vezethet vese diszfunkció, vesefájdalom és veseelégtelenség.