Tigeciklin egy antibiotikum ez félszintetikus. Bonyolult fertőzések és multirezisztens problémás törzsekkel járó fertőzések esetén alkalmazzák.
Mi a tigeciklin?
Tigeciklin egy antibiotikum hogy félszintetikusan állítják elő. A drog tigeciklin tartozik a tetraciklin antibiotikumok és a antibiotikum szerek a glicilciklin gyógyszercsoportból. A tigeciklin a tetraciklinek származéka. Mivel a gyógyszer sokféle ellen hatékony kórokozók, széles spektrumú antibiotikumként használják. Széles spektrumú antibiotikumok sokakat lefed baktériumok a gram-negatív és a gram-pozitív tartományból. Hatásosak klamidiumok, rickettsiák, spirochéták vagy protozoonok ellen is. A tigeciklin az anaerobok, például a clostridia ellen is hatékony. Az Escherichia coli vagy az Acinetobacter baumannii által okozott fertőzések szintén kezelhetők tigeciklinnel. Jelenleg a tigeciklin hatékony a meticillin-rezisztens ellen is Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin-rezisztens enterococcusok (VCE) és ESBL-képző kórokozók. Mivel a tigeciklint a növekvő rezisztencia miatt gyakrabban kell használni, az antibiotikum széles körű alkalmazása várhatóan vezet további ellenállásnak a jövőben.
Farmakológiai hatás
A tigeciklin úgy viselkedik, mint a legtöbb tetraciklin. A gyógyszer gátolja a fehérje bioszintézist a riboszómák of kórokozók. Ennek eredményeként az aminoacil-tRNS már nem tud kapcsolódni a 30S alegységekhez riboszómák, lehetetlenné téve a baktériumok szaporodni. Más tetraciklinektől eltérően a tigeciklin meg tud kijátszani két ellenállási mechanizmust. Sok ellenálló baktériumok rendelkeznek úgynevezett kifolyó szivattyúkkal. Ezek az antibiotikumot transzport útján vezetik ki a baktériumsejtből fehérjék. A tigeciklin megkerülheti ezt a védőmechanizmust. Ötször nagyobb kötődési affinitása van a riboszómák, különféle védelmet nyújt fehérjék a baktériumok közül hatástalan.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A tigeciklin tartalék antibiotikum. lefoglal antibiotikumok speciális antibiotikumok, amelyeket kizárólag rezisztens kórokozókkal fertőzések kezelésére használnak. Számított antibiotikumként is felhasználhatók terápia súlyos fertőzések esetén. Azonnal adják be őket, ha súlyos fertőzés esetén a kórokozó még ismeretlen, de a jelenlévő tünetek alapján gyanítható. Gyors kezdete terápia célja a szövődmények megelőzése. Németországban a tigeciklint kizárólag súlyos fertőzések kezelésére engedélyezték. A gyógyszert intravénásán adják be. A lehetséges felhasználási területek súlyosak bőr lágyrész fertőzések és szövődményes fertőzések a hasüregben. A legtöbb esetben ezek a bonyolult fertőzések járóbeteg-környezetben szerezhetők be, és azok okozzák MRSA (meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus). Az ESBL-formáló kórokozókkal történő fertőzések szintén jelzik a tigeciklint. Az ESBL a kibővített spektrumú béta-laktamázokat jelenti. Az ESBL-képző baktériumok képesek hasítani a béta-laktámot tartalmazó antibiotikumokat, és így ellenállóak penicillinek, cefalosporinok és a monobaktámok. Az ESBL-képző baktériumok az úgynevezett problémához tartoznak csíra. Ők felelősek a kórházak számos fertőzéséért. Az ESBL-t képező Klebsiellae és Escherichia coli különösen jelentősek. Eddig a tigeciklin még mindig hatékony ezen kórokozók ellen. Ezzel szemben az antibiotikumnak nincs hatása a Pseudomonas aeruginosa fertőzéseire.
Kockázatok és mellékhatások
Gyermekek és 18 évesnél fiatalabb serdülők esetében még nincsenek tanulmányok a tigeciklin hatékonyságáról és mellékhatásairól. Máris vannak bizonyítékok arra, hogy a tigeciklin zavarhatja a gyermekek és serdülők csontképződését, ami késleltetett csontképződést eredményezhet. A tigeciklin mellékhatása a adag. Ezért ajánlott a napi megosztása adag két egyszeri adagba. Gyakori mellékhatások hányinger és a hányás. Más antibiotikumokkal összehasonlítva fokozott letalitást figyeltek meg. Különösen a tüdőgyulladás, a tigeciklinnel végzett kezelés magasabb letalitási arányhoz kapcsolódik. A betegség lefolyását negatívan befolyásolja, különösen akkor, ha felülfertőződés tigeciklinnel történő kezelés során fordul elő. A felülfertőződés egy bakteriális fertőzés, amely vírusfertőzés alapján alakul ki. A magas letalitás miatt ezért a tigeciklin alkalmazása előtt alapos kockázat-haszon értékelést kell végezni. Ha a kezdete után kiderül terápia hogy a fertőzés nem része a jóváhagyott javallatoknak, alternatív antibakteriális kezelést kell végrehajtani. Sok más antibiotikumtól eltérően a tigeciklin nem metabolizálódik az úgynevezett citokróm P450 rendszeren keresztül. Ezért kevesen vannak kölcsönhatások az antibiotikum és más között szerek. Ha az antikoaguláns warfarin adják egyidejűleg, a véralvadási paraméterek a vér figyelemmel kell kísérni. Meg kell jegyezni, hogy a szájon át szedhető fogamzásgátló csökkenhet a tigeciklin szedése alatt.
