Tenofovir (tenofovirdizoproxilt is) terápiásán alkalmazzák a HIV-1 és májgyulladás B fertőzések. A tenofovirdizoproxil ezáltal az emberi sejtekben aktiválódik tenofovir. Egyrészt gátolja a reverz transzkriptázt a HIV-ben vírusok (vagy DNS polimeráz májgyulladás B vírusok), másrészt hamis építőelemként beépül a vírus DNS-be, így a vírus már nem képes szaporodni. Általában jól tolerálható, de igen vezet nak nek vese kudarc, ha már fennáll a vesekárosodás.
Mi az a tenofovir?
Tenofovir antivirális gyógyszer (antivirális), és a HIV-ben a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI) csoportjába tartozik. A gyógyszer képes blokkolni a DNS polimerázt is májgyulladás B vírusok. Ez egy módosított adenozin monofoszfát-analóg, és egy pentózból, egy nukleáris bázisból és egy foszforsav maradék. A tenofovirdizoproxil ebben az esetben a prodrug, amelyet a test sajátja aktivál enzimek tenofovir képződéséhez.
Farmakológiai hatás
A gyógyszert tabletta formájában kell bevenni, étkezés közben kell bevenni. A helyes adagolást meg kell beszélni a kezelőorvossal, és szigorúan be kell tartani, különben rezisztencia alakulhat ki. Alacsony a plazma fehérjéhez kötődik és a plazma felezési ideje 12-18 óra. A kiválasztás főként a vese. A tenofovirdizoproxil hatóanyag változatlan formában felszívódik az emberi sejtben, foszforilálódik nukleotid-trifoszfátokká és speciális enzimek kinázoknak nevezzük. A tenofovir kettős a cselekvés mechanizmusa. Egyrészt az aktivált származékok gátolják a vírus reverz transzkriptázt HIV esetén, a DNS polimerázt pedig hepatitisz B. Másrészt beépülnek az emberi sejtbe is. Másrészt hamis építőelemként beépülnek a vírus DNS-be is. Következésképpen a DNS-szintézis megszakad, mivel az aktivált tenofoviron hiányzik a 3'-hidroxil-csoport. Ennek eredményeként a vírus nem képes tovább szaporodni. Az emberi testben azonban vannak DNS-polimerázok, különösen a mitokondrium. Ezeket a gyógyszer is gátolhatja, megfelelő mellékhatásokkal.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A tenofovir a HIV-1 és hepatitisz B fertőzés. Kezdetben a gyógyszert HIV ellen engedélyezték terápia Európában 2002-ben, 2008 óta pedig krónikus kezelésre javallt hepatitisz B. A tenofovirt különösen hepatitis B-ben, aktív vírusreplikációban és megemelkedett betegeknél alkalmazzák máj enzimek. A HIV kezelésében a tenofovirt mindig másokkal kombinálva alkalmazzák szerek Az terápia felnőtteknél, valamint 12-18 éves serdülőknél alkalmazható. Krónikus hepatitis B fertőzésben szenvedő terhes nőknél a tenofovir csökkentheti a vírus átterjedését a születendő gyermekre. Itt, vizsgálati körülmények között, a gyógyszert az utolsó trimeszterben adták terhesség és a igazgatás a születés után 4 héttel folytatódott. A születendő gyermek fejlődési rendellenességeinek jelentős növekedését addig nem figyelték meg. Meg kell jegyeznünk, hogy a tenofovir kezelés nem eredményezi a HIV-1 vagy a hepatitis B gyógyulását, így a beteg még vírusokat is továbbadhat más embereknek terápia. Megfelelő védő intézkedések ezért elengedhetetlenek a fertőzés elkerülése érdekében.
Kockázatok és mellékhatások
Általában a tenofovir nagyon jól tolerálható. Gyakori mellékhatások a következők hányinger, hasmenés, fáradtság, szédülésés fejfájás. Vigyázat javasolt azonban meglévő vesekárosodásban szenvedő betegeknél. A gyógyszer nefrotoxikus hatású, és ritka esetekben képes vezet nak nek vese kudarc. A tenofovir nem szedhető más gyógyszerekkel együtt, amelyek további károsodást okozhatnak a vesében. A tenofovir ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek erre szükségük van dialízis. Az emberi mitokondriális DNS-polimeráz gátlása ritka, de fontos hosszú távú mellékhatásokat eredményezhet. Különösen azoknál a csecsemőknél lehet nagyobb a mellékhatások kockázata, akik méhen belül nukleozid terápiának vannak kitéve. Előfordulhat, hogy a felesleges tejsav a vér, tejsav acidózis. Ez mélynek és gyorsnak nyilvánul meg lélegző, álmosság és hányinger, hányásés gyomor fájdalom. Erre azonnal orvosnak kell fordulnia, mivel ez a mellékhatás végzetes lehet. hasnyálmirigy-gyulladás (hasnyálmirigy-gyulladás) fordulhat elő, ami különösen észrevehető fájdalom a has felső részén. Ritka esetekben izom- és ízületi gyengeség, az idegpályák károsodása (polyneuropathia) és lipodystrophia (testzsír-újraelosztási rendellenesség) fordulhat elő. Ha van ismert allergiás reakció önmagában a tenofovirra vagy a gyógyszer egyéb összetevőire, nem szabad bevenni. Terhesség különleges kihívást jelent és egyénre szabott gyógyszerkezelést igényel. A terápia ideje alatt a szoptatás nem megengedett, mert egyelőre nem ismert, hogy a gyógyszer átjut-e anyatej.
