A naloxon olyan gyógyszer, amely az opiód agonista csoportnak tulajdonítható, vagyis maga nem rendelkezik opioidszerű hatásokkal. A naloxon a hatásainak visszafordítására szolgál opioidok ellenszerként. Intramuszkulárisan, szubkután vagy intravénásan adják be.
Mi az a naloxon?
Az anyag naloxon az egyik opioid antagonista. A szorosan kapcsolódó anyaggal együtt naltrexonA naloxon a kompetitív antagonisták alcsoportját képezi. Ezek minden opioid receptoron hatnak, anélkül, hogy önmagukban kifejtenék a (enyhén nyugtató) hatást opioidok. Ez lehetővé teszi a naloxon számára, hogy ellensúlyozza a opioidok. A gyógyszer ezért antidotumként is ismert, és elsősorban opioid-túladagolás esetén alkalmazzák. Az antidotum olyan anyag, amely inaktiválja a mérget, és ezáltal csökkenti vagy megsemmisíti annak hatását („ellenszer”). A farmakológia és kémia területén a naloxont a C 19 - H 21 - N - O 4 kémiai molekulaképlettel írják le. tömeg fehéres szilárd anyag 327.37 g / mol. Az emberi gyógyászatban a naloxont általában intravénásan adják be. Kivételes esetekben azonban igazgatás szubkután vagy intramuszkuláris úton is lehetséges. Bőr alatti igazgatás akkor fordul elő, amikor a hatóanyagot a bőr. Egy intramuszkuláris injekció amikor a hatóanyagot közvetlenül a vázizomba injektálják. Intravénás igazgatás az, amikor a nalaxont fecskendőn keresztül közvetlenül a ér.
Farmakológiai hatás
A naloxon ugyanahhoz a receptorhoz kötődik, amelyhez az opiódok kötődnek (opioid receptorok), de ott nem fejt ki opioid hatást. Emiatt az opioidok (pl. ópium, heroinvagy metadon) megakadályozzák a dokkolást a receptoroknál. Ezek az anyagok már nem mutatnak hatást. A naloxonnak azonban csak versenyképes hatása van. Ebből következik, hogy a hatóanyagban mindig elegendő mennyiségű hatóanyagnak kell lennie vér hogy az opioidokat tartósan távol lehessen tartani a receptoroktól. Különösen azokban a helyzetekben, amikor opioid túladagolást kell kezelni, különösen magas adag ezért naloxont adunk be. Az opioidokkal ellentétben a naloxon azonban nem okoz függőséget vagy egyéb rendellenességet. Ez fizikailag és pszichológiailag is igaz. Ezért néhány opioidhoz is adják fájdalomcsillapítók hogy megakadályozzák a visszaéléseket vagy vonzóvá tegyék az ilyen visszaéléseket. Mivel a naloxont általában intravénásan adják be, a hatás másodperceken belül elérhető. Az anyag gyorsan terjed a véráramban, és így behatol a agy csak rövid idő után. A naloxon hatásának időtartama egy és négy óra között van. Így viszonylag rövid, ami szükségessé teszi az ismételt kezeléseket. A maximális napi adag 24 mg. A naloxon rövid időtartamú hatása annak tudható be, hogy a máj és gyorsan halad. Így a hatóanyag mennyiségének fele már két óra elteltével feldolgozásra kerül. Az anyag a vizelettel ürül.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A naloxont antidotumként használják bármilyen típusú opioid túladagolás kezelésére. Nem számít, melyik gyógyszer okozta a túladagolást. Például, heroin az önmagukat túladagoló szenvedélybetegeket naloxonnal is kezelik a nyugtató hatását, és így életben tartja a beteget. A naloxont a légzőszervek kezelésére is használják depresszió opiódas fájdalomcsillapítók okozzák (fájdalomcsillapítók). Mivel a gyógyszert leggyakrabban vészhelyzetekben használják, intravénásan adják be. A naloxont ezután közvetlenül a ér fecskendőn keresztül. Ily módon a sikerek csak másodpercek múlva rögzíthetők. A naloxon megelőzően is alkalmazható. Ebből a célból néhány opioidtartalmú anyaghoz adják szerek (például, tilidin). A kiegészítés célja a visszaélések megelőzése vagy az ilyen visszaélések vonzerejének eleme. Ez sikerrel jár, mivel a Tilidin (opiát) hatását a Naloxon hozzáadásával érheti el, kizárólag szájon át. A szenvedélybeteg nem érzi a részegséget a visszaélésszerű injekciótól tilidin-naloxon drágakő.
Kockázatok és mellékhatások
A naloxon nem kívánt mellékhatásokat okozhat. Ennek valószínűsége megnő, ha a napi maximális értéket adag túllépik. Nagyon gyakran a betegek növekszik vér nyomás.Gyakran vannak panaszok a gyomor-bél traktusra is, amelyek úgy nyilvánulnak meg hányinger, hasmenés és a hányás. Különösen azoknál a betegeknél, akik naloxont kaptak az a fájdalomcsillapító, a fájdalomenyhítő hatása megfordulhat. Az elnyomott fájdalom majd feleleveníti. Ópium-függő embereknél opiát-megvonási szindróma is kialakulhat. Ebben az esetben ellenjavallat van. Továbbá lehetséges, hogy a naloxon allergiás reakciókat okoz. Tehát, ha lehetséges, ellenőrizni kell, hogy van-e intolerancia. Tanulmányok azt is kimutatták, hogy a naloxon okozhat bőr reakciók (különösen viszketés vagy bőrpír). Hiperventilláció (rendkívül gyors belélegzés) vagy görcsök is előfordulhatnak. Az is lehetséges, hogy súlyos fejfájás kialakulhat.
