Hogyan működik a candesartan
Mint minden sartán, a candesartan hatóanyag is beavatkozik az emberi szervezet renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerébe (RAAS). Ez szabályozza a folyadék- és elektrolit-egyensúlyt, így a vérnyomást is. A sartanok működésének megértéséhez elegendő megvizsgálni ennek a hormonrendszernek egy kis részét.
A sartanok (más néven angiotenzin II receptor antagonisták) blokkolják az angiotenzin II hormon dokkolási helyét (receptorát), így az már nem tudja kifejteni hatását. Normális esetben a hormon érszűkületet, csökkent vese véráramlást, valamint a nátriumionok és így a víz fokozott reabszorpcióját okozza a vesékben. Összefoglalva, ez a vérnyomás emelkedéséhez vezet.
Az „angiotenzin II” név azt sugallja, hogy létezik angiotenzin I is. Ez a hormon angiotenzinogénből képződik – ezt a lépést gyógyszerek is blokkolhatják a vérnyomás csökkentése érdekében. Az erre a célra használt készítményeket ACE-gátlóknak nevezzük.
Candesartan cilexetil
A gyakorlatban a candesartan-cilexetil prekurzort alkalmazzák a candesartan helyett. Ez sokkal jobban felszívódik a bélben, majd gyorsan és teljesen átalakul a szervezetben (már a bélfalban) a tényleges hatóanyag kandezartánná. Egy tabletta bevétele után körülbelül három-négy óra elteltével éri el a legmagasabb hatóanyagszintet a vérben.
A kandezartán alig metabolizálódik a szervezetben. Körülbelül kilenc órával a bevétel után a hatóanyag fele változatlan formában ürül a vizelettel (körülbelül egyharmada), a fele pedig az epével (kb. kétharmada) a széklettel.
Mikor kell alkalmazni a candesartant?
A kandezartánt elsősorban a magas vérnyomás (hipertónia) és a krónikus szívelégtelenség (krónikus szívelégtelenség) kezelésére alkalmazzák, különösen akkor, ha az ACE-gátlókat nem tolerálják.
A Candesartan-t hosszú távon alkalmazzák a vérnyomás biztonságos és stabil csökkentése érdekében.
Hogyan kell alkalmazni a Candesartant
A kandezartán és más vérnyomásszabályozó szerek (például a hidroklorotiazid dehidratáló szer – HCT) kombinációja kölcsönös hatásfokozást (szinergikus hatást) eredményezhet, ami különösen kívánatos erősen megemelkedett vérnyomás esetén. Megfelelő kombinációs készítmények is kaphatók a német piacon.
Mik a candesartan mellékhatásai?
A vizsgálatok szerint a kandezartánt kapó betegek alig tapasztaltak több mellékhatást, mint a placebóval kezelt betegek. A gyakori mellékhatások (tíz-száz kezelt emberből egyet) a légúti fertőzések, szédülés, fejfájás, alacsony vérnyomás, károsodott veseműködés és magas vér káliumszint voltak.
Azt a gyanút, hogy a candesartan rákot okozhat, mára alaposan megvizsgálták és többször is cáfolták nagyobb tanulmányok és metaanalízisek során (több tanulmány közös értékelése).
Az „első dózisú hipotenzió” – a vérnyomás éles csökkenése a gyógyszer első alkalommal történő bevétele után –, amely más vérnyomáscsökkentő gyógyszereknél jelentkezik, a candesartan esetében nem fordul elő. Ugyanez vonatkozik a „visszapattanási effektusra”. Ez az eredeti tünetek (jelen esetben a magas vérnyomás) felerősödésére utal a gyógyszer abbahagyása után.
Mit kell figyelembe venni a Candesartan szedése során?
A kandezartán-kezelés alatt nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok), például acetilszalicilsav vagy ibuprofén nem szedhetők orvosi konzultáció nélkül. Ellenkező esetben a veseműködés romolhat, és ezáltal gyengülhet a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása. A paracetamol alternatív fájdalomcsillapítóként használható.
A kandezartán ellenjavallt súlyos májbetegség és epeúti elzáródás esetén. Vesebetegség esetén a veseműködést és a vér káliumszintjét rendszeresen ellenőrizni kell.
Terhesség és szoptatás
A kandezartánt nem szabad terhesség alatt szedni, mert termékenységet károsító tulajdonságokkal rendelkezik. A laktáció alatt előnyben kell részesíteni a jobban tanulmányozott vérnyomáscsökkentő gyógyszereket.
Gyermekek és serdülők
Az orvosok a candesartant gyermekeknél és hat éves és idősebb serdülőknél is alkalmazhatják a magas vérnyomás kezelésére. Fiatalabb betegeknél azonban a biztonságosság és a hatásosság még nem bizonyított kellőképpen. Ezenkívül (még) nincsenek adatok szívelégtelenségben szenvedő gyermekekről és serdülőkről. A Candesartan egy év alatti gyermekeknél ellenjavallt.
Hogyan lehet beszerezni kandezartánt tartalmazó gyógyszereket
A candesartan hatóanyag Németországban, Ausztriában és Svájcban vényre kapható bármilyen adagban, és recept felmutatásával a gyógyszertárakban beszerezhető.
1982-ben a tudósok felfedezték az angiotenzin II vérnyomásemelő hatásának számos inhibitorát. A következő években szerkezetüket számítógépes számításokkal, laboratóriumi vizsgálatokkal és állatkísérletekkel tovább javították. Ennek eredményeként 1986-ban fejlesztették ki a lozartán hatóanyagot, amely a sartans néven ismert új hatóanyagcsoport első képviselője.
Az Egyesült Államokban és Németországban 1995-ben dobták piacra. Később más, hosszabb tartózkodási idővel és alacsonyabb anyagcserével rendelkező sartanokat fejlesztettek ki a szervezetben. Ezek egyike a candesartan volt. 1997-ben hagyták jóvá Németországban.
