Termékek
Tamoxifen kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta (Nolvadex, generikus). 1962-ben szintetizálták és fogamzásgátlóként tesztelték („reggeli utáni tabletta”), de erre a célra nem volt alkalmas. Először a-ként használták emlőrák drog a hetvenes évek elején. Sok országban 1970 óta hagyják jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Tamoxifen (C26H29NEM, Mr = 371.5 g / mol) van jelen szerek as tamoxifen citrát, fehér kristályos por hogy nehezen oldódik víz. A trifenil-etilén-származék nem szteroid szerkezetű, és dimetil-amino-etoxi-oldalláncot hordoz (vö. Dietil-szil-ösztrol).
hatások
A tamoxifen (ATC L02BA01) antiproliferatív és tumorellenes tulajdonságokkal rendelkezik. Vagy ösztrogén antagonista, vagy ösztrogén agonista, a szövettől függően. Antagonistaként hat a mellszöveten, de agonistaként hat a mellszöveten endometrium, csont és vér lipidek. A tamoxifen ezért SERM (szelektív ösztrogénreceptor-modulátor) néven is ismert. A hatások az intracelluláris ösztrogén receptorokhoz való kompetitív kötődésen alapulnak. A tamoxifen vagy metabolitjainak hosszú felezési ideje akár 14 nap is lehet.
Jelzések
Kezelésére emlőrák (adjuváns terápia, palliatív terápia). Egyes országokban a tamoxifent is engedélyezik emlőrák megelőzés magas kockázatú betegeknél.
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták naponta egyszer, ugyanabban a napszakban, étkezéstől függetlenül. Öt vagy tíz éves kezelés időtartama ajánlott az adjuváns terápiában.
Visszaélés
A tamoxifennel vissza lehet élni a dopping ügynök. Versenyző sportolók számára a verseny alatt és kívül is tilos.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Gyermekek és serdülők
- Terhesség és a laktáció (káros a termékenységre).
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A tamoxifen prodrug, amely önmagában csak gyengén hatékony, és a CYP2D6 és mások metabolizálják aktív metabolitokká. A CYP2D6 inhibitorok, mint pl paroxetin csökkentheti a hatékonyságot az aktív metabolitok képződésének csökkentésével. Kerülni kell a megfelelő kombinációkat. Egyéb kölcsönhatások CYP3A4 induktorokkal, citosztatikus szerekkel, aromatáz inhibitorok, hormonális készítmények (ösztrogének), a K-vitamin antagonisták és a vérlemezke-gátlók.
Farmakogenetika
A CYP2D6 lassú metabolizálói kisebb mértékben alkotják az aktív metabolitokat, ezért kevésbé reagálhatnak a gyógyszerre.
Káros hatások
Potenciális mellékhatások elsősorban ösztrogén és antiösztrogén hatások miatt merülhetnek fel. A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz fáradtság, fáradtság, folyadékretenció, bőr kiütések, hőhullámok, hányinger, hüvelyi vérzés és hüvelyi váladékozás. A lehetséges súlyos mellékhatások a következők:
- Endometriális rák
- Vérképzavarok, például vérszegénység, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia, agranulocytosis
- Tromboembóliás események
- Látási zavarok
- Májbetegség
- Súlyos bőrkiütések
