Aromatáz inhibitorok

Termékek (Products)

Az aromatáz inhibitorok kereskedelemben kaphatók filmbevonat formájában tabletta és bevont tabletták. Az első harmadik generációs ügynök, amelyet sok országban jóváhagytak, az volt anasztrozol 1996-ban (Arimidex, USA 1995). Egyéb szerek ma elérhetőek. A ma kapható hatóanyagok mind a harmadik generációhoz tartoznak. A korábbi szereket, például az aminoglutetimidet és a formesztánt sok országban nem regisztrálták.

Szerkezet és tulajdonságok

Az anasztrozol és a letrozole nem szteroid szerkezetűek és triazolszármazékok. Exemestane szteroid szerkezetű, és kapcsolatban áll a természetes szubsztráttal androszténdion.

hatások

Az aromatáz inhibitorok (ATC L02BG) antiösztrogén, antiproliferatív és tumorellenes tulajdonságokkal rendelkeznek. A hatások az aromatáz reverzibilis vagy irreverzibilis gátlásának köszönhetők. Ez a citokróm család enzime (CYP19A1) felelős az endogén sejtek bioszintéziséért ösztrogének (ösztron, ösztradiol) ból ből androgének (androsztenedion, tesztoszteron). A gátlás csökkenti a keringő ösztrogén szintet, így kevesebb marad hormonok daganatos sejtek számára elérhető .

Jelzések

Kezelésére emlőrák posztmenopauzás nőknél.

Visszaélés

Az aromatáz inhibitorokkal visszaélnek testépítés és mint dopping ügynökök. Gátolják a anabolikus szteroidok nak nek ösztrogének és úgy gondolják, hogy megakadályozzák a gynecomastia (mell férfiaknál).

Adagolás

Az SMPC szerint. Az szerek hosszú felezési ideje miatt naponta egyszer bevehető. Mindig ugyanabban a napszakban adják be őket.

Aktív összetevők

A nem szteroid aromatáz inhibitorok reverzibilisen kötődnek az enzimhez:

A szteroid aromatáz inhibitorok visszafordíthatatlanul kötődnek az aromatázhoz. Öngyilkosság-gátlók:

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok közé tartozik:

  • túlérzékenység
  • Premenopauzális hormonállapot
  • Terhesség, szoptatás

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

Letrozole és a exemesztán a CYP450 izozimek szubsztrátjai és ennek megfelelőek kölcsönhatások lehetséges. Az ösztrogének megváltoztathatja az anasztrozol hatásait, ezért nem adható együtt.

Káros hatások

Káros hatások nagyrészt a csökkent ösztrogénszint következményei és hasonlítanak menopauzás tünetek. A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a következők:

  • Hőhullámok
  • Bőrkiütés
  • Fejfájás
  • Izom- és ízületi fájdalom
  • Fáradtság
  • Alvászavarok
  • Izzadó
  • Hangulatingadozás
  • Hányinger