Bevezetés A biotranszformáció egy endogén farmakokinetikai folyamat, amely a hatóanyagok kémiai szerkezetének megváltozásához vezet. Ennek során a szervezet általános célja, hogy az idegen anyagokat hidrofilabbá tegye, és a vizelettel vagy a székleten keresztül történő kiválasztásra irányítsa. Ellenkező esetben lerakódhatnak a szervezetben, és… Metabolizmus (biotranszformáció)
Termékek A mesalazin a kereskedelemben filmbevonatú tabletta, bélben oldódó, nyújtott hatóanyag-leadású tabletta, granulátum, nyújtott hatóanyag-leadású granulátum, clysma és kúp formájában kapható (pl. Asacol, Mezavant, Pentasa, Salofalk). 1984 óta számos országban engedélyezték. Felépítés és tulajdonságok A mesalazin (C7H7NO3, Mr = 153.1 g/mol) az 5-aminoszalicilsavnak (5-ASA) felel meg. A hatóanyag por vagy kristály formájában létezik, amelyek… Mesalazin
Háttér A grapefruitlé gyógyszerek kölcsönhatását okozhatja, 1989-ben egy klinikai vizsgálat során véletlenül fedezték fel, és ugyanezen kutatócsoport 1991-es kísérletében megerősítették (Bailey és mtsai, 1989, 1991). Ez azt mutatta, hogy a grapefruitlé és a kalciumcsatorna -blokkoló felodipin egyidejű bevétele jelentősen növeli a felodipin biohasznosulását. … Interakciók a grapefruitlével
Az Ixazomib kapszula formájában az Egyesült Államokban 2015 -ben, az EU -ban 2016 -ban és sok országban 2017 -ben (Ninlaro) engedélyezték. Felépítés és tulajdonságok Az ixazomib hatóanyagokban ixazomib -citrát (C14H19BCl2N2O4, Mr = 361.0 g/mol) formájában van jelen. A szervezetben hidrolizálódik… Ixazomib
Szerkezet és tulajdonságok Sok hatóanyag van jelen a gyógyszerben szerves sók formájában. Ez azt jelenti, hogy a hatóanyag ionizált, és töltését semlegesíti egy ellenion (angol). Például a naproxen nátrium-sóként van jelen a vény nélkül kapható fájdalomcsillapítóban. Ebben a formában úgy hívják, hogy… Hatóanyag-sók
Termékek Az eslikarbazepint tabletta formájában az EU -ban 2009 óta, az Egyesült Államokban 2013 óta, és sok országban 2020 -ban engedélyezték (Zebinix, Aptiom). Szerkezet és tulajdonságok Az eszlikarbazepin (C15H14N2O2, Mr = 254.3 g/mol) a gyógyszerekben jelen van az előgyógyszer, az eslikarbazepin -acetát formájában, amelyet a szervezet hidrolizál… Eszlikarbazepin
Termékek A nitrátok kereskedelmi forgalomban kaphatók rágókapszulák, transzdermális tapaszok, infúziós készítmények, kenőcs, retardált tabletták, nyújtott hatóanyag-leadású kapszulák és spray-k formájában. Első képviselőként a nitroglicerint már a 19. században előállították, és angina pectoris kezelésére használták. A nitrátok tehát a legrégebbi szintetikus drogok közé tartoznak. Szerkezet és tulajdonságok Szerves nitrátok… Szerves nitrátok
Termékek A Candesartan tabletta formájában kapható (Atacand, Blopress, generikus). Hidroklorotiaziddal (Atacand plus, Blopress plus, generikus készítmények) rögzítve is kombinálható. A kandesartánt 1997 óta számos országban engedélyezték. 2020 -ban egy fix kombinációt is kiadtak amlodipinnel. Szerkezet és tulajdonságok A kandezartánt (C24H20N6O3, Mr = 440.45 g/mol) adják be a… A kandezartán
Termékek A protonpumpa-gátlók (PPI-k) számos országban kereskedelmi forgalomban kaphatók filmtabletta, MUPS tabletta, kapszula, granulátum formájában orális szuszpenzió készítéséhez, valamint injekciós és infúziós készítmények formájában. E csoport első, sok országban jóváhagyott hatóanyaga az omeprazol (Antra, Losec), amelyet az Astra fejlesztett ki… Protonpumpa-gátlók
Termékek Sok országban a B12 -vitamin monopreparátum formájában kapható injekció formájában és étrend -kiegészítőként. A B12 -vitamint más vitaminokkal, ásványi anyagokkal, nyomelemekkel és aminosavakkal is kombinálják. Kis és nagy dózisú készítmények állnak rendelkezésre. Szerkezet és tulajdonságok A B12-vitamin egy vízben oldódó B-vitamin, amely kobaltot tartalmaz… Vitamin B12
Termékek A Tedizolid kereskedelmi forgalomban kapható infúziós készítményként és tabletta formájában (Sivextro). Az Egyesült Államokban 2014 -ben, számos országban és az EU -ban 2015 -ben hagyták jóvá. Szerkezet és tulajdonságok A Tedizolid (C17H15FN6O3, Mr = 370.3 g/mol) jelen van a gyógyszerben tedizolid -foszfát prodrug,… Tedizolid
Termékek A Dabigatran kereskedelmi forgalomban kapható kapszula formájában (Pradaxa). Szerkezete és tulajdonságai A dabigatrán (C2012H2008N25O25, Mr = 7 g/mol) jelen van a gyógyszerekben mezilát formájában és prodrug dabigatrán -etexilát formájában, amely metabolizálódik. a szervezetben… Dabigatránnal
