Hatóanyag-sók

Szerkezet és tulajdonságok

Számos aktív gyógyszerkészítmény van jelen a gyógyszerben szerves anyagként sók. Ez azt jelenti, hogy a hatóanyagot ionizálják és töltését semlegesíti egy ellenion (angolul). Például, naproxen jelen van a vény nélkül fájdalom enyhítő, mint a nátrium só. Ebben a formában arra hivatkoznak naproxen nátrium. Naproxen negatív töltésű a deprotonálatlan karbonsav és a nátrium ion, az ellenion pozitív töltésű. A díjak fordítva is feloszthatók. morfin a hidroklorid egy pozitív töltésű (protonált) morfin molekulából és egy negatív töltésű klorid ionból áll. A két alkotóeleme sók szerves és / vagy szervetlen. Például a Epsom só magnézium a szulfát tisztán szervetlen vegyület. Általános szabály, hogy az ellenion (azaz például a nátrium- vagy kloridion) farmakológiailag inaktív - az alkalmazási területhez viszonyítva. Vannak azonban kivételek, mint pl ezüst szulfadiazin or dimenhidrinát. Só képződik például akkor, ha egy sav reagál egy bázikus hatóanyaggal, vagy egy bázis reagál egy savas hatóanyaggal. Például hidrokloridokat állítanak elő sósav (HCl). Ez azért lehetséges, mert sok hatóanyagnak savas vagy bázikus tulajdonságai vannak, például karbonsavat vagy aminocsoportot tartalmaznak.

Különbségek a hatóanyag és sója között

A hatóanyag nem ugyanaz, mint a sója. A só nagyobb molekulatömeggel, más töltéssel és más névvel rendelkezik. Stabilitása, feldolgozhatósága, higroszkópossága, íze, folyási tulajdonságai, farmakokinetikája, farmakodinamikája és toxicitása tekintetében eltérhet. Az egyik fontos különbség a vízoldékonyságot érinti. A sók általában jobban oldódnak vízben, mint az egyesített hatóanyagok, és lenyelés után gyorsabban oldódnak fel a gyomorban és a belekben. Ennek eredményeként gyorsabban felszívódhatnak, és hamarabb elérhetik a cselekvés helyét. A szakértői információk szerint a maximális plazmakoncentrációt egy-három órával korábban érik el, ha naproxen-nátriumot adnak be, mint naproxennel (!). Az ibuprofén-sók (ibuprofén-lizinát, ibuprofén-arginát és ibuprofen) hatásának jelentősen gyorsabb megjelenését dokumentálták nátrium). A parenterális beadás előfeltétele a vízoldékonyság is. Ezért például az injekciós vagy infúziós oldatok tartalmaznak hatóanyag-sót, ha maga a hatóanyag nem oldódik. Itt is léteznek az említett különbségek.

Válogatott példák

Általános

Jogi vagy gyártási okokból generikus szerek néha más sót tartalmaz, mint az eredeti gyógyszer. Az eredeti gyógyszerkészítmények gyártói ezeket a különbségeket érvelési célokból próbálják kiaknázni (lásd amlodipin, perindoprilés clopidogrel).

Szteroidok csapdája

Vigyázat: a szteroidokra gyakran hasonlóan hivatkoznak sók, például, "hidrokortizon-acetát. ” Azonban a megfelelő és nem a sókat értjük. Glicerint a trinitrát szintén nem só, hanem egy észter. Prodrugok mint például olmezartán a medoxomilt és a hidrátokat nem szabad összetéveszteni a sókkal.

Alacsonyabb hatóanyag-mennyiség

A hatóanyag mennyisége és koncentrációja szerek gyakran, bár nem mindig, a sóra hivatkoznak. Ha a hatóanyagot sóként tartalmazzák, akkor a tényleges hatóanyagmennyiség kevesebb lesz. Ban ben morfin retard tabletta 100 mg, például csak 75 mg morfin bázis található (!) Ennek oka a magasabb molekula tömeg só morfin-szulfát-pentahidrát. A különbség kiszámítható a két molekulatömeg arányával. Számos összehasonlítható példa idézhető, például perindopril 5 és 10 mg.