Paracetamol: Gyógyszerhatások, mellékhatások, adagolás és felhasználás

Termékek

paracetamol kereskedelemben kapható tabletta, filmtabletta, olvasztótabletta, pezsgőtabletta, úgy mint szemcsék, cseppek, szirupok, kúpok, puha kapszulaés infúziós oldat, többek között (pl. Acetalgin, Dafalgan, Panadol és Tylenol). paracetamol csak az 1950-es években hagyták jóvá (Panadol, Tylenol), bár a XIX. 19 óta számos országban bejegyezték (Panadol). paracetamol állandóan kombinálva van más hatóanyagokkal, például kodein, koffein, C-vitamin, a közönség ügynökei hidegés tramadol. Az angolszász országokban a hatóanyagnak más neve van - általában acetaminofennek hívják.

Szerkezet és tulajdonságok

Paracetamol (C.8H9NEM2, Mr = 151.2 g / mol) fehér kristályos anyagként létezik por hogy nehezen oldódik víz. Kissé keserű íz és szagtalan. A íz lenyelés után észrevehető. A paracetamol egy acetamid. Ez egy származéka acetanilid, amelyet az 1880-as években dobtak piacra az első szintetikus lázcsillapító szerek (antifebrin) egyikeként. Acetanilid mellékhatásai miatt már nem kapható kereskedelemben. A paracetamol a metabolitja is fenacetin, amelyet szintén már nem forgalmaznak.

hatások

A paracetamol (ATC N02BE01) fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Az NSAID-któl eltérően kevés gyulladásgátló aktivitással rendelkezik, és nem gátolja a vérlemezkék aggregációját. A a cselekvés mechanizmusa még nem tisztázott. A prosztaglandin szintézisének központi gátlása vesz részt. A felezési idő rövid, 2-3 óra. A hatás időtartama csak körülbelül 4-6 óra.

Biotranszformáció

A paracetamol nagymértékben metabolizálódik a máj. Főleg glükuronsavval és kénsav és főleg a vizelettel ürül. Különösen nagy dózisokban a toxikus metabolit -acetil – benzokinonimint (NAPQI) a CYP2E1 képezi, mert a konjugáció telített. Terápiás dózisok beadásakor azonban a NAPQI méregteleníthető endogén glutationnal. Ha a koncentráció túlságosan megnő, az acetaminofen igen máj mérgező a NAPQI képződése miatt (lásd alább).

Jelzések

A. Tüneti kezelésére láz és enyhe vagy közepesen súlyos fájdalom. A lehetséges indikációk közé tartozik például (kiválasztás):

  • Fejfájás, migrén
  • Fogfájás
  • Izom- és ízületi fájdalom, ízületi gyulladásos fájdalom
  • Fájdalom sérülés vagy műtét után
  • Influenzával vagy megfázással járó láz és fájdalom

Adagolás

A gyógyszercímke szerint. A felnőttek 500 mg - 1000 mg orálisan, naponta legfeljebb négyszer. Az egyes adagok között 4–8 órás intervallumot kell engedélyezni (általában 6 óra). Ez az információ felnőttekre vonatkozik. Gyermekeknél az adagolás a testsúlyon alapul. Az adagolási intervallum 6-8 órával hosszabb. Étkezés után történő bevétel késleltetheti a a fellépés kezdete. Másrészről, a fellépés kezdete lehet utána korábban igazgatás a prokinetikák, mint pl domperidon or metoklopramid. A hatás szintén gyorsabban jelentkezik pezsgőtabletta. Az 1 g tabletta nagyok és nehezen lenyelhetők. Két félre oszthatók, és röviddel egymás után vehetők fel. Más dózisformák is rendelkezésre állnak.

Visszaélés

A paracetamollal nagy dózisban visszaélnek az öngyilkosság miatt máj-toxikus tulajdonságok. Ezt nem csak azért, mert a haldokló gyötrelmes és napokig tart. A hatóanyag rögzített kombinációkban is található opioidok, amelyeket bódító szerként használnak. Az ilyen készítmények túladagolása kockázatot jelent.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Súlyos májműködési zavar, akut májgyulladás, dekompenzált aktív májbetegség.
  • Meulengracht-kór

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

A túladagolás kockázatának csökkentése érdekében nem szabad egyidejűleg adni más acetaminofent tartalmazó gyógyszereket. Hideg különösen a gyógyszerek „rejtett” acetaminofent tartalmaznak. Több drog kölcsönhatások ismertek. Ezek közé tartozik (kiválasztás):

  • Máj mérgező szerek, az enziminduktorok és az alkohol fokozhatják a máj toxicitását.
  • A paracetamol fokozhatja az antikoagulánsok hatását.

Káros hatások

Káros hatások általában ritkák. Ezek közé tartozik a máj növekedése enzimek, vér számolási változások, túlérzékenységi reakciók, bőr reakciók és emésztőrendszeri rendellenességek. Bőr a reakciók súlyosak és életveszélyesek lehetnek. A paracetamol általában jobban tolerálható, mint a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok).

Túladagolás és máj toxicitás

5-10 g acetaminofent veszünk egyszerre adag súlyos májat és vese kár és halál. Gyermekeknél a adag alacsonyabb. A kockázati tényezők a következők:

  • Kor: gyermekek, idősek
  • Májbetegség
  • Krónikus alkoholfogyasztás
  • Krónikus alultápláltság, étkezési rendellenességek (üres glutationraktárak).
  • Enzim-indukáló gyógyszerek

A mérgezést rendszeresen jelentik. Aktív szén és N-acetil-cisztein antidotumként alkalmazzák.