Termékek
paracetamol kereskedelemben kapható tabletta, filmtabletta, olvasztótabletta, pezsgőtabletta, úgy mint szemcsék, cseppek, szirupok, kúpok, puha kapszulaés infúziós oldat, többek között (pl. Acetalgin, Dafalgan, Panadol és Tylenol). paracetamol csak az 1950-es években hagyták jóvá (Panadol, Tylenol), bár a XIX. 19 óta számos országban bejegyezték (Panadol). paracetamol állandóan kombinálva van más hatóanyagokkal, például kodein, koffein, C-vitamin, a közönség ügynökei hidegés tramadol. Az angolszász országokban a hatóanyagnak más neve van - általában acetaminofennek hívják.
Szerkezet és tulajdonságok
Paracetamol (C.8H9NEM2, Mr = 151.2 g / mol) fehér kristályos anyagként létezik por hogy nehezen oldódik víz. Kissé keserű íz és szagtalan. A íz lenyelés után észrevehető. A paracetamol egy acetamid. Ez egy származéka acetanilid, amelyet az 1880-as években dobtak piacra az első szintetikus lázcsillapító szerek (antifebrin) egyikeként. Acetanilid mellékhatásai miatt már nem kapható kereskedelemben. A paracetamol a metabolitja is fenacetin, amelyet szintén már nem forgalmaznak.
hatások
A paracetamol (ATC N02BE01) fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Az NSAID-któl eltérően kevés gyulladásgátló aktivitással rendelkezik, és nem gátolja a vérlemezkék aggregációját. A a cselekvés mechanizmusa még nem tisztázott. A prosztaglandin szintézisének központi gátlása vesz részt. A felezési idő rövid, 2-3 óra. A hatás időtartama csak körülbelül 4-6 óra.
Biotranszformáció
A paracetamol nagymértékben metabolizálódik a máj. Főleg glükuronsavval és kénsav és főleg a vizelettel ürül. Különösen nagy dózisokban a toxikus metabolit -acetil – benzokinonimint (NAPQI) a CYP2E1 képezi, mert a konjugáció telített. Terápiás dózisok beadásakor azonban a NAPQI méregteleníthető endogén glutationnal. Ha a koncentráció túlságosan megnő, az acetaminofen igen máj mérgező a NAPQI képződése miatt (lásd alább).
Jelzések
A. Tüneti kezelésére láz és enyhe vagy közepesen súlyos fájdalom. A lehetséges indikációk közé tartozik például (kiválasztás):
- Fejfájás, migrén
- Fogfájás
- Izom- és ízületi fájdalom, ízületi gyulladásos fájdalom
- Fájdalom sérülés vagy műtét után
- Influenzával vagy megfázással járó láz és fájdalom
Adagolás
A gyógyszercímke szerint. A felnőttek 500 mg - 1000 mg orálisan, naponta legfeljebb négyszer. Az egyes adagok között 4–8 órás intervallumot kell engedélyezni (általában 6 óra). Ez az információ felnőttekre vonatkozik. Gyermekeknél az adagolás a testsúlyon alapul. Az adagolási intervallum 6-8 órával hosszabb. Étkezés után történő bevétel késleltetheti a a fellépés kezdete. Másrészről, a fellépés kezdete lehet utána korábban igazgatás a prokinetikák, mint pl domperidon or metoklopramid. A hatás szintén gyorsabban jelentkezik pezsgőtabletta. Az 1 g tabletta nagyok és nehezen lenyelhetők. Két félre oszthatók, és röviddel egymás után vehetők fel. Más dózisformák is rendelkezésre állnak.
Visszaélés
A paracetamollal nagy dózisban visszaélnek az öngyilkosság miatt máj-toxikus tulajdonságok. Ezt nem csak azért, mert a haldokló gyötrelmes és napokig tart. A hatóanyag rögzített kombinációkban is található opioidok, amelyeket bódító szerként használnak. Az ilyen készítmények túladagolása kockázatot jelent.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Súlyos májműködési zavar, akut májgyulladás, dekompenzált aktív májbetegség.
- Meulengracht-kór
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A túladagolás kockázatának csökkentése érdekében nem szabad egyidejűleg adni más acetaminofent tartalmazó gyógyszereket. Hideg különösen a gyógyszerek „rejtett” acetaminofent tartalmaznak. Több drog kölcsönhatások ismertek. Ezek közé tartozik (kiválasztás):
- Máj mérgező szerek, az enziminduktorok és az alkohol fokozhatják a máj toxicitását.
- A paracetamol fokozhatja az antikoagulánsok hatását.
Káros hatások
Káros hatások általában ritkák. Ezek közé tartozik a máj növekedése enzimek, vér számolási változások, túlérzékenységi reakciók, bőr reakciók és emésztőrendszeri rendellenességek. Bőr a reakciók súlyosak és életveszélyesek lehetnek. A paracetamol általában jobban tolerálható, mint a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok).
Túladagolás és máj toxicitás
5-10 g acetaminofent veszünk egyszerre adag súlyos májat és vese kár és halál. Gyermekeknél a adag alacsonyabb. A kockázati tényezők a következők:
- Kor: gyermekek, idősek
- Májbetegség
- Krónikus alkoholfogyasztás
- Krónikus alultápláltság, étkezési rendellenességek (üres glutationraktárak).
- Enzim-indukáló gyógyszerek
A mérgezést rendszeresen jelentik. Aktív szén és N-acetil-cisztein antidotumként alkalmazzák.