Domperidone

Termékek

A domperidon kereskedelemben kapható filmbevonatban tabletta, nyelvi tabletták és szuszpenzióként (Motilium, generikus gyógyszerek). 1974-ben szintetizálták, és 1979 óta számos országban engedélyezték.

Szerkezet és tulajdonságok

Domperidon (C.22H24CIN5O2, Mr = 425.9 g / mol) fehér színű por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. Ez egy benzimidazol-származék, és szerkezeti hasonlóságot mutat a butirfenonokkal, mint pl haloperidol, amelyet a domperidonhoz hasonlóan a Janssennél fejlesztettek ki.

hatások

A domperidon (ATC A03FA03) antidopaminerg tulajdonságokkal rendelkezik, nagy affinitással a D2 receptorhoz, és antiemetikus hatásokat fejt ki a vér-agy gát a kemoreceptor trigger zónájában hányinger és hányás. A dopamin gátolja a gyomor motilitását, elősegíti a jóllakottságot és indukálja hányinger és a gyomor fájdalom. Azáltal, hogy blokkolja a dopaminA domperidon prokinetikusan hat, elősegítve a gyomor motilitását, felgyorsítva a gyomor kiürülését, növelve az alsó nyelőcső záróizom nyomást és elősegítve a nyelőcső motilitását.

Jelzések

Kezelésére hányinger és hányás.

Adagolás

A szakmai információk szerint. A gyógyszert általában naponta legfeljebb háromszor, 15-30 perccel étkezés előtt kell bevenni. A a terápia időtartama lehetőleg rövid legyen.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Prolaktinoma
  • A QT-intervallum meghosszabbítása és az ezzel járó kockázati tényezők.
  • Erős CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazása, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot.
  • Ha a gyomor mozgásának stimulálása veszélyes lehet.
  • Májműködési zavar

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

A domperidont inaktiválja a CYP3A4 (bél és máj első passz anyagcsere), ami a biohasznosulás. A CYP3A4 inhibitorok növelhetik a plazmakoncentrációt. Ez problematikus, mert a domperidon meghosszabbíthatja a QT intervallumot, ami szívritmuszavarokat okozhat. Emiatt egyidejű igazgatás erős CYP3A4 inhibitorokkal, például azolral gombaellenes szerek or makrolidok ellenjavallt. Anticholinergicumok csökkentheti a domperidon hatását. Antacidák és titkosító szerek csökkenti a biohasznosulás domperidon egyidejű alkalmazásakor. A domperidon befolyásolhatja a abszorpció más szerek mert befolyásolja a gyomor mozgékonyságát.

Káros hatások

Ennek dopamin antagonista, domperidon, mint a neuroleptikumok és a metoklopramid, számos lehetőség rejlik benne mellékhatások a központi idegrendszer. Ezeket azonban a gyakorlatban nem tartják be, mert a domperidon nem lépi át a vér-agy akadály. Ez részben inaktiválva van a máj és nagy affinitással rendelkezik a gyomor-bél traktus iránt. A domperidon meghosszabbíthatja a QT intervallumot, és ritkán okozhat szívritmuszavarokat. A domperidon ritkán növekedhet prolaktin szint, ami az emlőmirigy, az emlő megnagyobbodásához vezet fájdalom, laktáció, megszakítás és annak hiánya menstruáció. Egyéb gyakori mellékhatások a következők: