Termékek
orlisztát sok országban elérhető kapszula és 1998 óta engedélyezték (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). 2009-ben engedélyezték az öngyógyításra is, miután szakorvosi konzultációt folytattak egészségügyi szakemberekkel, orvosi felírás nélkül, az adag felében (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). A generikus Xenical gyógyszer orlisztát A Sandoz 120-at 2011 decemberében hagyták jóvá. A Calobalin Sandoz (60 mg) 2012 nyarán került forgalomba. 2012 őszén az Alli-t az ellátási nehézségek miatt ismét kivonták a piacról.
Szerkezet és tulajdonságok
orlisztát (= tetrahidrolipsztatin, C29H53NEM5, Mr = 495.73 g / mol) kémiailag kissé módosított természetes termék. A lipstatin stabil és telített dervátja, a természetben előforduló lipáz gátló. Fehér kristályként létezik por ami lipofil és gyakorlatilag nem oldódik víz.
hatások
Az orlisztát (ATC A08AB01) a lipáz inhibitor, amely gátolja a zsír emésztését a gyomor és felső vékonybél, csökkentve az étkezési zsírt abszorpció kb. 30% -kal (60 mg: kb. 25%). A triglicerideket a lipázok már nem oszthatják fel zsírsavak és monogliceridek. Ennek eredményeként az ételből származó zsír nem tud felszívódni, és emésztetlenül ürül. Az orlisztát lokálisan hat a bélben, alig szívódik fel, nincs hatása a központban idegrendszer és nem használható vissza stimulánsként. Más néven „antabuse for túlsúly emberek ”, mert a lehetséges miatt mellékhatások, a zsírt valójában csak kis mennyiségben lehet bevinni a kezelés során. A sokaktól eltérően táplálék-kiegészítők a piacon as fogyókúrás termékek, Az Orlistat tudományos és klinikai szempontból nagyon jól tanulmányozott. A felhasználók akár 50% -kal is többet fogyhatnak, mint a diéta egyedül. Tehát ha 4 kg-ot fogy, az Orlistat segítségével további 2 kg-mal csökkentheti a súlyát.
Hatásmechanizmus
A trigliceridek hidrolízise kölcsönhatáson alapszik a lipázok aktív helyével, amely katalitikus triádot tartalmaz a szerin aminosavval. Az orlisztát egy β-lakton, amely kovalensen megköti ezt a szerint, és visszafordíthatatlanul gátolja az emésztési enzimet. Szelektív a lipázokra (pl. Hasnyálmirigy lipáz, gyomor lipáz) és nem gátol másokat emésztőenzimek mint például tripszin vagy kimotripszin.
Jelzések
Túlsúly és a elhízottság (BMI ≥ 28 kg / m2), valamint alacsony zsírtartalmú, alacsony kalóriatartalmú diéta.
Adagolás
A használati utasításban leírtak szerint. A szokásos adag naponta háromszor 27 mg, 60 mg vagy 120 mg. A kapszula vagy rágható tabletta vagy közvetlenül étkezés előtt, közben vagy egy órával az étkezés után. Ha az étkezés nem tartalmaz zsírt, a adag elhagyható. Az egy időben fogyasztott étkezés körülbelül 15 g zsírt tartalmazhat.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Krónikus malabszorpciós szindróma
- Kolesztázis (epe stasis)
- Egyidejű kezelés ciklosporinnal
- Terhesség és szoptatás
Az óvintézkedések részletes ismertetése és kölcsönhatások megtalálható a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Kábítószer kölcsönhatások lehetségesek ciklosporin, amiodaron, K-vitamin antagonisták és epilepszia elleni gyógyszerek. Abszorpció of ciklosporin és a amiodaron gátolt. Az orlisztát csökkentheti a abszorpció zsírban oldódó vitaminok (A, D, E, K). Fontolóra vehető egy multivitamin bevétele. Lefekvés előtt ajánlott bevenni. Mikor hasmenés káros hatásként fordul elő, a szájon át szedhető fogamzásgátló csökkenthető.
Káros hatások
A leggyakoribb mellékhatások tartalmazhatnak kellemetlen emésztési tüneteket, például olajos váladék kiürülését, puffadás székletürítéssel, ürítésre való késztetés, olajos vagy zsíros széklet, fokozott bélmozgás, alacsonyabb hasi fájdalom, vékony széklet és inkontinencia. Ezeket a hatásokat csökkentheti az alacsony zsírtartalom diéta. Egyéb lehetséges mellékhatások a fogak kellemetlen érzése, az ínyen jelentkező kellemetlenségek, influenza, szorongás, fejfájás, légúti fertőzések, húgyúti fertőzések, menstruációs rendellenességek, fáradtság, és túlérzékenységi reakciók. Kolesztatikus esetek máj gyulladás (májgyulladás), sárgaság, hepatocelluláris elhalás, máj kudarc, epekő, magassága máj enzimek (transzaminázok, lúgos foszfatáz) és hasnyálmirigy-gyulladás (hasnyálmirigy-gyulladás) számoltak be. A pontos mechanizmus nem ismert, és a kapcsolat nem bizonyított végérvényesen.
