Termékek
Az orrexin receptor antagonisták kereskedelemben kaphatók tabletta formában. A csoport első ügynöke, akit az Egyesült Államokban engedélyeztek, az volt suvorexáns (Belsomra) 2014-ben. Lemborexant (Dayvigo) 2019-ben következett.
Szerkezet és tulajdonságok
Az Orexin-receptor antagonistákat egy központi gyűrűszerkezet jellemzi, amelyhez heterociklusok kapcsolódnak mindkét oldalon.
hatások
Az Orexin-receptor antagonisták alvást elősegítő és depressziós tulajdonságokkal rendelkeznek. Az OX1R és OX2R orexin receptorok antagonistái. Ezek G-fehérjéhez kapcsolt receptorok (GPCR). A szerek - blokkolják a kizárólag a BNS-ben termelődő orexin A és orexin B neuropeptidek megkötését hypothalamus az idegsejtek. Ezek a peptid neurotranszmitterek részt vesznek az ébrenlét elősegítésében és fenntartásában. Az ételek bevitelében is szerepet játszanak. A kifejezés latinból származik és étvágyat jelent. Az orexinek peptidek, amelyek szekvenciahomológiája csak 46%. Az Orexin A 33-ból áll aminosavak és az orexin B 28 aminosavból áll. Hipokretineknek is nevezik őket. A gyógyszercsoporton belül megkülönböztetik a SORA-t és a DORA-t:
- SORA: A szelektív orexin receptor antagonisták a két OX receptor közül csak az egyiket kötik meg.
- DORA: A kettős orexin receptor antagonisták mindkét OX receptorhoz kötődnek.
A mai napig rendelkezésre álló szerek kettős antagonisták. A a cselekvés mechanizmusa különbözik benzodiazepinek és Z-szerek mint például zolpidem, amelyek kölcsönhatásba lépnek a GABA-A receptorral.
Jelzések
Alvás és alvásfenntartási rendellenességek kezelésére.
Adagolás
A szakmai információk szerint. Tabletták közvetlenül lefekvés előtt és éjszakánként legfeljebb egyszer veszik be. Étkezéskor a a fellépés kezdete késik.
Aktív összetevők
Hatóanyagok forgalomba hozatali engedéllyel:
- Lemborexant (Dayvigo).
- Suvorexant (Belsomra) - 1. képviselő
Nem kereskedelemben:
- Filorexáns
- SB-649868
- A fejlődése almorexáns megszűnt.
Visszaélés
Az elvégzett vizsgálatok szerint, mint más alvás AIDS, a hatóanyagok depressziós mérgezőként visszaélhetnek.
Ellenjavallatok
Az ellenjavallatok közé tartozik:
- túlérzékenység
- Narkolepszia
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Az orexin receptor antagonisták a CYP450 izoenzimek szubsztrátjai, és ennek megfelelőek kölcsönhatások inhibitorokkal és induktorokkal lehetséges. Alkoholral és központi depresszánssal kombinálva szerek nem ajánlott, mert mellékhatások növelhető.
Káros hatások
A leggyakoribb lehetséges káros hatás a másnapi álmosság, amely hátrányosan befolyásolhatja a reakciókészséget. Ennek egyik oka a hatóanyagok viszonylag hosszú felezési ideje. A függőség kialakulását a megfelelő vizsgálatok eddig nem figyelték meg. Ez előnyt jelent sok más alvással szemben AIDS. Az Orexin receptor antagonisták akár függőségi terápiára is alkalmasak lehetnek, különféle vizsgálatok szerint.
