Termékek
A Lemborexant filmtabletta formájában (Dayvigo) 2019-ben hagyták jóvá az Egyesült Államokban. Ez az orexin receptor antagonista csoport második szereként.
Szerkezet és tulajdonságok
Lemborexant (C.22H20F2N4O2, Mr = 410.42 g / mol) egy pirimidin és piridin származék. Fehérként létezik por és gyakorlatilag nem oldódik víz.
hatások
A Lemborexant alvást kiváltó és depressziós tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások az OX1R és OX2R (GPCR) orexin receptorok kompetitív antagonizmusának köszönhetők. Mivel a Lemborexant kölcsönhatásba lép mindkét receptorral, a gyógyszert (DORA) néven is emlegetik. Az orexin A és az orexin B neuropeptideket a hypothalamus. Részt vesznek az ébrenlét előmozdításában. Az M10 aktív metabolit hasonló affinitással kötődik a receptorokhoz. A Lemborexant hosszú felezési ideje 17–19 óra.
Jelzések
Alvás és alvásfenntartási rendellenességek kezelésére.
Adagolás
A szakmai információk szerint. Az tabletta közvetlenül lefekvés előtt veszik. Éjszakánként csak egyszer adhatók be. Étkezés közben a a fellépés kezdete késik.
Visszaélés
Lemborexant, hasonló a többi alváshoz AIDS, depresszióként visszaélhetnek mámorító.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Narkolepszia
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Központi depresszáns szerek és az alkohol erősítheti mellékhatások. A lemborexantot elsősorban a CYP3A4, kisebb mértékben a CYP3A5 metabolizálja. A fő metabolit az M10.
Káros hatások
A leggyakoribb lehetséges káros hatás a másnapi álmosság. Az elvégzett vizsgálatokban megvonási tüneteket nem figyeltek meg.
