Termékek
A metirapon kereskedelemben kapható kapszula (Metopiron). Sok országban 1961 óta hagyják jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Metirapon (C.14H14N2Ó, Mr = 226.27 g / mol) piridinszármazék. Fehér vagy világos borostyánszínű kristályos por hogy nehezen oldódik víz.
hatások
A metirapon (ATC V04CD01) a szteroid 11-béta-hidroxiláz (CYP11B1) gátlásával gátolja a kortikoszteroidok szintézisét a mellékvese kéregében. Ez az enzim átalakítja a 11-dezoxi-kortizolt kortizollá és a 11-dezoxikortikoszteront kortikoszteronná. Ennek eredményeként több ACTH termelik a agyalapi mirigy rövid távon. A metirapon gátolja az aldoszteron szintézisét és elősegíti az aldoszteron kiválasztását nátrium.
Jelzések
A metirapont diagnosztikai szerként használják az agyalapi mirigy-adrenokortikális elülső tengely működésének tesztelésére. Terápiásán alkalmazható 2. vonalú szerként glüko- és mineralokortikoid (aldoszteron) túltermeléssel járó állapotokban, mint például Cushing-szindróma vagy hiperaldoszteronizmus,
Ellenjavallatok
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Kábítószer kölcsönhatások lehetségesek epilepszia elleni gyógyszerek (fenitoin, barbiturátok), antidepresszánsok (például, amitriptilin, chlorpromazinra), hormonokés tirosztatikus szerektöbbek között. A tudományos szakirodalom szerint kölcsönhatásba lép a CYP450-gyel, és a CYP3A induktora.
Káros hatások
Hányinger, hányás, szédülés, fáradtság, fejfájásés alacsony vérnyomás alkalmanként fordulnak elő. Ritkán, allergiás bőr mellékvese-elégtelenség, hirsutizmusés hasi fájdalom előfordul.
