Kalcitriol hatások és mellékhatások

Termékek

calcitriol kereskedelemben kapható kapszula (pl. Rocaltrol) és kenőcs a pikkelysömör (Silkis). A hatóanyagot sok országban 1978 óta hagyják jóvá. Az orális oldatot 2012 óta nem forgalmazzák. A hatóanyag-tartalmat az eltarthatósági idő végéig nem lehetett biztosítani. Kapszula a megoldás lehetséges helyettesítői. Ha a kívánt adag velük nem érhető el, az indikációtól függően lehetséges a cholekalciferol prodrugra való váltás, amely kereskedelemben cseppek formájában kapható. Ebben az esetben a adag kiigazítás szükséges. A kolekalciferol hátránya azonban, hogy a metabolikus átalakulás a máj és a vese nak nek kalcitriol szükségesek, amelyek a szerv működésétől függenek (lásd az alábbi ábrát). Ismeretes, hogy a kalcitriol csökkent vesebetegségekben, például veseelégtelenségben és hypoparathyreosisban. A kolekalciferol nem engedélyezett minden kalcitriol indikációban. Egyéb opciók:

  • Váltás alfakalcidol (1-hidroxi-kolekalciferol, Németország, cseppek), amely a máj.
  • Folyékony adagolási formák importja külföldről (USA).
  • Magiszterális készítmények előállítása (nehézség: instabil anyag, magas költség).

Szerkezet és tulajdonságok

Kalcitriol (C27H44O3, Mr = 416.6 g / mol) két helyzetben hidroxilezett kolekalciferol. Fehér kristályok formájában van jelen, amelyekben gyakorlatilag nem oldódnak víz. Az anyag érzékeny a levegőre, a hőre és a fényre.

hatások

A kalcitriol (ATC A11CC04) a kolekalciferol (= D3-vitamin) aktív metabolitja, amelyet az 1. és a 25. pozícióban kétszeres hidroxilezéssel képeznek a szervezetben. A hidroxilezés először a máj a 25-ös pozícióban, majd a vese a 1. pozícióban. D-vitamin kritikus szerepet játszik a kalcium és foszfát egyensúly és növeli a csont mineralizációját abszorpció a belekben és a felszívódás a vese.

Jelzések

  • Posztmenopauzális osteoporosis
  • Angolkór
  • Vese osteodystrophia krónikus veseelégtelenség.
  • Hypoparathyreosis, pseudohypoparathyreosis.
  • Kenőcsként: pikkelysömör

Káros hatások

Nagyobb hatékonysága miatt megnő a hiperkalcémia kialakulásának kockázata a kolekalciferollal összehasonlítva, és a kalcitriol akut vagy krónikus D-vitamin toxicitás.