Termékek
A gefitinib kereskedelemben kapható filmtabletta formájában tabletta (Iressa). Sok országban 2011-ben hagyták jóvá.
Szerkezet
Gefitinib (C.22H24ClFN4O3, Mr = 446.9 g / mol) morfolin- és anilin-kinazolin-származék. Fehérként létezik por hogy nehezen oldódik víz, különösen magas pH mellett.
hatások
A gefitinib (ATC L01XE02) citosztatikus és citotoxikus. Hatásai az epidermális növekedési faktor receptor EGFR tirozin kinázának szelektív gátlásának köszönhetők. Az EGFR szaporodik a felületén rák sejtek. A tirozin-kináz gátlása elpusztítja a sejteket.
Jelzések
Lokálisan előrehaladott vagy áttétes nem kissejtes betegek kezelésére tüdő rák aktiváló EGFR mutációval.
Adagolás
Az SMP szerint. A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni, étkezéstől függetlenül. Magas pH a gyomor jelentősen csökkenti biohasznosulás. Ebből adódóan, savkötők időközönként kell beadni.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Gyerekek
- Májelégtelenség
- Terhesség és szoptatás
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A gefitinibet a CYP3A4 biotranszformálja. Megfelelő gyógyszer-drog kölcsönhatások induktorokkal és inhibitorokkal együtt klinikailag relevánsak. A gefitinib gátolja a CYP2D6-ot, és a CYP2D6 szubsztrátjainak növekedéséhez vezethet, mint pl metoprolol. Más kölcsönhatások -val megjegyezték savkötők (lásd fent), a K-vitamin antagonisták és a vinorelbin.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák az emésztési zavarokat, mint pl hasmenés, hányinger, hányás, a szájüregi gyulladás nyálkahártya, étvágytalanság, gyengeség és bőr reakciók. Egyéb gyakori mellékhatások a vérzés, a szem rendellenességei, kiszáradás eredményeképpen hasmenés, körömproblémák, hajhullásés láz. Ritkán a súlyos mellékhatások közé tartoznak májgyulladás, súlyos bőr reakciók, túlérzékenységi reakciók, interstitialis tüdő betegség és hasnyálmirigy-gyulladás.
