Galidesivir

Termékek

A galidesivir az Egyesült Államokban, a BioCryst fejlesztés alatt áll, és még nem kapható kereskedelmi forgalomban.

Szerkezet és tulajdonságok

Galidesivir (C.11H15N5O3, Mr = 265.27 g / mol) egy prodrug, amely a sejtekben aktív trifoszfáttá metabolizálódik. A galidesivir a nukleozid analógok közé tartozik. Ez egy származéka adenozin, amelyhez szerkezetileg szorosan kapcsolódik. Lásd még a cikk alatt Nukleinsavak.

hatások

A galidesivir antivirális tulajdonságokkal rendelkezik, és széles spektrumú aktivitással rendelkezik az RNS ellen vírusok. In vitro hatékony több mint 20 RNS ellen vírusok kilenc különböző családból. Ide tartoznak például a filovírusok, togavírusok, bunyavírusok, arenavírusok, paramiksovírusok, koronavírusok és flavivírusok. A hatások az RNS polimeráz gátlásán alapulnak. Ez az enzim központi szerepet játszik a vírusgenom replikációjában. A galidesivir-trifoszfát rossz szubsztrátként kerül beépítésre a vírus RNS-be, ami láncmegszakadást eredményez, amely megakadályozza a vírus RNS szintézisét.

Jelzések

RNS vírusfertőzések kezelésére vírusok. A galidesivir súlyos fertőzések kezelésére szolgál, például Ebola és Marburg láz. 2020-ban a galidesivirt vizsgálták a vírusos betegség kezelésére Covidien-19.

Adagolás

A vizsgálatok során a galidesivirt perorálisan és parenterálisan adták be.