Termékek
A Fedratinibet 2019-ben kapszula formájában (Inrebic) hagyták jóvá az Egyesült Államokban.
Szerkezet és tulajdonságok
A fedratinib dihidrokloridként és monohidrátként van jelen a gyógyszerben (fedratinib-dihidroklorid-monohidrát).
hatások
A Fedratinib antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a Janus kináz 2 (JAK2) szelektív gátlásának köszönhetők. Ezek intracellulárisak enzimek amelyek a tirozin-kináz csoporthoz tartoznak és foszfátcsoportokat visznek át. Részt vesznek a jelátvitelben a sejt membrán és befolyásolják a génexpressziót. A mutáns JAK2 kinázok (pl. JAK2V617F) túlzott aktivitása részt vesz a mielofibrosis és a policycaemia vera kialakulásában. A Fedratinib emellett gátolja az FLT3-at (FMS-szerű tirozin-kináz 3). Hosszú felezési ideje, körülbelül 114 óra.
Jelzések
Elsődleges vagy másodlagos myelofibrosis kezelésére.
Adagolás
Az SMP szerint. Kapszula naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A fedratinibet a CYP3A4 és a CYP2C19, valamint a megfelelő gyógyszerek metabolizálják kölcsönhatások lehetséges.
Káros hatások
A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a hasmenés, émelygés, vérszegénység és hányás
