Esomeprazole

Termékek

Az ezomeprazol kereskedelmi forgalomban kapható tablettafilmtabletta, szemcsék orális szuszpenzióhoz és injekcióhoz (Nexium, generikus gyógyszerek). 2000 óta számos országban engedélyezték. A generikus termékek 2012-ben léptek a piacra. Rögzített kombinációk:

• Naproxen és ezomeprazol (Vimovo, 2011).
• Acetil-szalicilsav és ezomeprazol (Axanum, 2012), kereskedelemben nem kapható.

Szerkezet és tulajdonságok

Ezomeprazol (C.₁₇H₁₉N₃O₃S, M_r = 345.4 g / mol) omeprazol és jelen van a gyógyszerben például as magnézium ezomeprazol-trihidrát, fehér por hogy nehezen oldódik víz. A generikus gyógyszerekben dihidrátként is jelen van.

hatások

Az ezomeprazol (ATC A02BC05) csökkenti a szekréciót gyomor sav a protonpumpa gátlásával (H⁺/K⁺-ATPáz) a gyomor vestibularis sejtjeiben visszafordíthatatlanul. Nem lokálisan hat a gyomor de felszívódik a belekben és a szisztémán keresztül a vestibularis sejtekbe jut keringés. Ez prodrug, és csak savból válik aktív formájává a vestibularis sejtek csatornájában, ahol kovalensen kötődik a protonpumpahoz, gátolva azt. Az ezomeprazol savval labilis, és bélben oldódó bevonattal ellátott adagolási formában kell beadni. Az ezomeprazol magasabb biohasznosulás mint -omeprazol mert kisebb mértékben metabolizálja a CYP2C19. A biotranszformáció sztereoszelektív. A gyártó szerint a pH-t jobban és hosszabb ideig csökkenti, mint omeprazol magasabb AUC miatt és klinikailag hatékonyabb. Az utalványcellában azonban mindkét szer egyenértékű. Így a különbségek kizárólag farmakokinetikai jellegűek. Az, hogy az ezomeprazol klinikailag relevánsan különbözik-e az omeprazoltól (antramumps, generikus gyógyszerek), ellentmondásos. Az ezomeprazolt valószínűleg kereskedelmi okokból bocsátották piacra, mivel az omeprazol szabadalma lejárt. Az ezomeprazol továbbra is jogosult szabadalmi oltalomra.

Jelzések

A javallatok között szerepel visszafolyás olyan tünetek, mint a gyomor égő és savas regurgitáció, reflux nyelőcsőgyulladás, GERD, gasztrovédelem, a felszámolása Helicobacter pyloriés fekély betegség.

Adagolás

Az SMP szerint. A szokásos napi adag felnőtteknél 20-80 mg. Az indikációtól függően 160 mg-ig növelhető. Az ezomeprazol adagolása magasabb, mint az omeprazol.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

A gyomor pH-értékének emelése befolyásolhatja más gyógyszerek farmakokinetikáját szerek. Az ezomeprazolt a CYP2C19 metabolizálja és gátolja ezt az enzimet. Ezenkívül a CYP3A4 részt vesz a biotranszformációban.

Káros hatások

A leggyakoribb mellékhatások tartalmaz fejfájás, emésztési tünetek, mint pl hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, puffadás, hányingerés hányás.