Eribulin

Termékek

Az eribulin kereskedelemben kapható injekciós oldatként (Halaven). 2011-ben számos országban és az EU-ban hagyták jóvá. Az Egyesült Államokban 2010 óta regisztrálták.

Szerkezet és tulajdonságok

Az eribulin jelen van szerek mint eribulin-mezilát (C₄₀H₅₉NEM₁₁ - CH₄O₃S, M_r = 826.0 g / mol), fehér kristályos por amelyben oldódik víz. Ez a mérgező japán tengeri szivacsból származó halichondrin B szintetikus analógja. A halichondrin B egy komplex molekula, amely 90 lépésben szintetizálható.

hatások

Az eribulin (ATC L01XX41) antimitotikus és daganatellenes tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a mikrotubulus növekedési fázis gátlásán alapulnak, a tubulinokhoz kötődve, ami a sejtosztódás gátlásához és az esetleges sejthalálhoz apoptózissal vezet. Ezzel szemben a mikrotubulusok depolimerizációjára nincs kimutatható hatás, mint más szerekkel.

Jelzések

• Helyileg előrehaladott vagy áttétes HER2-negatív emlőrák.
• nem operálható liposzarkóma előrehaladott állapotban vagy áttétes stádium után kemoterápiás kezelés felnőtteknél.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység
• Terhesség és szoptatás

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

Az eribulin biotranszformációja gyenge, ezért nincs metabolizmusa kölcsönhatások várhatóak. Gátolhatja a CYP3A4-et, és így befolyásolhatja más kinetikáját szerek. A májtranszporterek inhibitoraival (pl. OATP, P-gp, MRP) való kombináció nem ajánlott, mivel a kiválasztás epe. Induktorok, mint pl rifampicin, karbamazepin, fenitoinés Orbáncfű a plazma szintjének csökkenését okozhatja.

Káros hatások

Káros hatások elsősorban a sejtosztódás gátlásának köszönhetők. A leggyakrabban mellékhatások tartalmaz vér számlálási zavarok (neutropenia, leukopenia, vérszegénység), étvágytalanság, perifériás neuropátia, fejfájás, emésztési zavarok (hányinger, hasmenés, hányás, székrekedés), hajhullás, ízületi és izom fájdalom, fáradtság, gyengeség és láz. Számos egyéb mellékhatás lehetséges.