CGRP inhibitorok

Termékek

Erenumab (Aimovig) volt az első szer a CGRP inhibitorok csoportjából, amelyet 2018-ban engedélyeztek. Fremanezumab (Ajovy) és galcanezumab (Emgality) következett.

Szerkezet és tulajdonságok

A CGRP inhibitorok humanizált vagy humán monoklonális IgG-k antitestek ellen irányul kalcitonin génnel kapcsolatos peptid (CGRP). Az alacsony molekulatömegű CGRP receptor antagonisták (úgynevezett Gepante) klinikai fejlesztés alatt állnak. Egyes ügynökök bebizonyították máj toxicitás.

hatások

A CGRP-gátlók csökkentik a migrén támadások. A hatások a antitestek a CGRP-nek, az kalcitonin génnel kapcsolatos peptid. A CGRP egy neuropeptid, amely fontos szerepet játszik a kiváltásban migrén támadások. 37-ből áll aminosavak és a perifériás és a központi idegrendszerben fejeződik ki. Két izoforma létezik, a CGRP-α (ábra) és a CGRP-β, amelyek háromban különböznek aminosavak. Mindkettő a CGRP receptor agonistája. A CGRP erős értágító tulajdonságokkal rendelkezik, és központi szerepet játszik a fájdalom iniciáció, valamint neurogén gyulladás. Megállapították, hogy a migréneseknek magas a CGRP szintje egy támadás során, és intravénásan igazgatás a peptid támadásokat indukálhat migrénesekben. triptánok, amelyeket a kezelésére adnak be migrén támadások is gátolják a CGRP felszabadulását.

Jelzések

  • Krónikus vagy epizodikus migrénes rohamok megelőzésére.
  • A klaszter megelőzésére fejfájás (galcanezumab).

Adagolás

A szakmai információk szerint. Az antitestek hosszú felezési ideje van, ezért például havonta egyszer vagy akár negyedévente is subcutan kell beadni őket. Eptinezumab intravénásán adják be. A hosszú adagolási intervallum előny a kezelés betartása.

Ügynökök

  • Erenumab (Aimovig) nem a CGRP-hez, hanem a CGRP receptorhoz kötődik. Ezért CGRPR inhibitornak nevezik.
  • Fremanezumab (Ajovy).
  • Galcanezumab (Emgality)

Még mindig jóváhagyás nélkül:

  • Eptinezumab (ALD403)

Ellenjavallatok

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

A kábítószer-drog kockázata kölcsönhatások sokkal alacsonyabb az antitesteknél, mint a hagyományos migrénes gyógyszereknél és fájdalom enyhítők.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák az injekció beadásának helyén fellépő reakciókat, mint pl fájdalom, viszketés és bőrpír. A hatékony migrénes profilaxis megakadályozhatja mellékhatások a fájdalomcsillapítóktól és a migrénes gyógyszerektől, amelyeket a migrénben szenvedők gyakran túlzásba esnek. A CGRP receptor antagonistákkal ellentétben az antitestek nem hepatotoxikusak.