Szinonimák tágabb értelemben
Metoprolol, Beloc
Bevezetés
A Belok zok® olyan gyógyszer, amelyet szív- és érrendszeri betegségek kezelésére használnak. A ß-blokkolók (béta-receptor blokkolók) gyógyszerosztályába tartozik, és tartalmazza a gyógyszert metoprolol. A béta-receptorokat három alcsoportra osztják.
ß1-receptorok találhatók a szív, ahol aktiválásuk miatt a szív gyorsabban (pozitívan kronotróp) és nagyobb erővel (pozitívan inotróp) dobog. Ezenkívül ß1-receptorok találhatók a vese, ahol aktivációjuk a renin hormon felszabadulásához vezet. Ennek eredménye a vér nyomás.
ß2-receptorok találhatók a hörgők izmaiban, méh és a vér hajók a vázizmok. Ezeknek a receptoroknak az aktiválása táguláshoz vezet. Végül a ß3-receptorok megtalálhatók a zsírszövet ahol aktiválva oldódást (lipolízist) okoznak és hozzájárulnak a hőmérséklet szabályozásához.
A Beloc zok® elsősorban az ß1-receptorokra hat szív és a vesék. A Beloc zok® csak receptre kapható, és hosszabb terápia után nem szabad hirtelen abbahagyni. A Beloc zok® a szív-és érrendszer az ott található ß1 receptorok blokkolásával.
A szív, ezek a receptorok megtalálhatók azokban a sejtekben, ahol a szív működésének elektromos aktivitása keletkezik és továbbadódik (gerjesztésképző és vezetési rendszer). A koszorúéren is megtalálhatók hajók. A ß1-receptorok stimulálása általában a szívfrekvencia és megnövekedett ütőerő.
Ezeknek a receptoroknak a blokkolásával a Belok zok® ezért csökkenést okoz szívfrekvencia és a hatalom. A gerjesztés lassabban megy végbe. Ez csökkenti a szabálytalan szívverés valószínűségét is.
Azonban a vér a Beloc zok® nyomáscsökkentő hatása kisebb a szívben lévő ß1-receptorok blokkolása miatt. A receptorok elzáródása a vese fő oka a vérnyomás- csökkentő hatás. A renin hormon ugyanis nem szabadul fel.
A renint a speciális sejtek (juxtaglomeruláris készülékek) általában a vérbe engedik vese. Ezt követi egy kaszkád számos más anyag felszabadulásával és aktiválásával, amelyek végül a vérnyomás-növelő hatás. A vesében lévő ß1-receptorok blokkolásával a kaszkád korai szakaszban megszakad. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a renin felszabadulása a vese ß1-receptor-stimulációján keresztül csak a három út egyikének felel meg. Így a β1 receptorok elzáródása ellenére a renin hormon még mindig felszabadul.
farmakokinetikája
Beloc zok® (metoprolol) általában orálisan, tabletta formájában szedik, és a bélen keresztül felszívódnak nyálkahártya. Mivel a beleket ellátó vért először a máj, a máj ezután közvetlenül eltávolítja a hatóanyag körülbelül felét azáltal, hogy felszívja és metabolizálja. Ennek az úgynevezett first-pass hatásnak köszönhetően az eredetileg szállított hatóanyagnak csak körülbelül 50% -a áll a szervezet rendelkezésére.
1-2 óra elteltével a vérben a legmagasabb a hatásos szint, és körülbelül 4-5 óra elteltével a hatóanyag fele lebomlik (eliminációs felezési idő). A Belok zok® ill metoprolol enzim (CYP2D6) útján zajlik le a máj. Az anyagcsere folyamat termékei a máj ismét bejut a vérbe, majd a vesén és a vizelettel ürül.
