Timoleptikus, angolul: antidepresszáns
Meghatározás
An antidepresszáns antidepresszáns hatású pszichotrop gyógyszer. kívül depresszió, pl. szorongás és rögeszmés-kényszeres rendellenességek kezelésében is alkalmazzák, pánikrohamok, krónikus fájdalom, étkezési rendellenességek, kedvetlenség, alvászavarok és poszttraumás stressz szindróma. A hatóanyagok sokféle osztálya létezik, amelyek hatásmechanizmusukban, fő hatásukban, mellékhatásaikban és más gyógyszerekkel való kölcsönhatásaikban különböznek egymástól.
Például egy antidepresszáns feldobhatja a hangulatot és fokozhatja a hajtóerőt, de szorongásoldó és nyugtató hatása is lehet. Az antidepresszánsokat hatásmechanizmusaik szerint osztályozzák. A tri- és tetraciklusos antidepresszánsok ”(TZA) kivétel.
Kémiai szerkezetükről nevezik el őket. Funkciójukban úgynevezett „nem szelektív monoamin újrafelvétel-gátlók” (NSMRI). Csak a legfontosabb osztályokat soroljuk fel.
- Tri- és tetraciklusos antidepresszánsok (TZA): Amitriptilin Klomipramin Doxepin Imipramin Nortriptilin
- Amitriptyline
- Klomipramin
- Doxepin
- Imipramin
- Nortriptyline
- Szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI): Citalopram Fluovoxamin Fluoxetin Paroxetin Sertralin
- Citalopram
- Fluovoxamin
- Fluoxetin
- Paroxetin
- Szertralin
- Norepinefrin és szerotonin újrafelvétel gátlók (NSRI): Duloxetin Venlafaxine
- Duloxetin
- A venlafaxin
- Beta2-adrenoreceptor antagonisták: Mianserin Mirtazapine
- Mianserin
- Mirtazapine
- MAO (monoaminooxidáz) inhibitor: tranilcipromin moklobemid
- tranilcipramin
- Moklobemidet
- Amitriptyline
- Klomipramin
- Doxepin
- Imipramin
- Nortriptyline
- Citalopram
- Fluovoxamin
- Fluoxetin
- Paroxetin
- Szertralin
- Duloxetin
- A venlafaxin
- Mianserin
- Mirtazapine
- tranilcipramin
- Moklobemidet
A tri- és tetraciklusos antidepresszánsok nem szelektív monoamin-visszavétel gátlók (NSMRI-k). Jellemző kémiai szerkezetük alapján e két csoportra oszlanak. Az adócsatornák blokkolásával nem specifikusan gátolják a noradrenalin és a szerotonin tól szinaptikus hasadék az idegsejtekbe.
A készítménytől függően erősebb hatást mutatnak a noradrenalinra, ill szerotonin szállítók. Az ebből származó megnövekedett koncentrációk az adóegységekben szinapszisok fokozza a jelátvitelt, és így fellendíti (főként a noradrenalinon keresztül) és hangulatjavítót (főleg a szerotonin) hatása. Ugyanakkor a készítmények számos más receptorhoz is kötődnek, ami megmagyarázza a mellékhatások széles spektrumát.
A triciklusos antidepresszánsok közé tartoznak amitriptilin, klomipramin és nortriptilin. Míg amitriptilin további alvást elősegítő hatással bír, és főleg alvászavarral küzdő depressziós betegeknél alkalmazzák, a klomipramin erős szorongáscsökkentő, a nortriptilin pedig serkentő hatású. A tetraciklusos antidepresszánsok közé tartozik a maprotilin, a mianserin és a mirtazapin.
Amellett, hogy a antidepresszáns hatása, utóbbi főleg alvást kiváltó hatású. A szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k) csak a szerotonin újrafelvételét akadályozzák meg szinaptikus hasadék, ezért van erős hangulatjavító hatása. Mivel egyszerre nem kötődnek számos más receptorhoz, a mellékhatások spektruma kisebb és jobb tolerálhatóságuk van, szemben a tri- és tetraciklusos antidepresszánsokkal.
Ezért vannak most az első választott antidepresszánsok között. Szorongás, kényszeres és étkezési rendellenességek kezelésére is használhatók. Az SSRI-k tartalmazzák citalopram, eszcitalopram, fluoxetin, paroxetin és szertralin.
A leggyakrabban előírt SSRI Németországban van citalopram. Fölényes a többi gyógyszerrel szemben, különösen a más gyógyszerekkel való gyengébb kölcsönhatások tekintetében. Citalopram a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k) csoportjába tartozik.
Ez az utóbbi évek leggyakrabban felírt antidepresszáns Németországban. A citalopram az idegsejtek szerotonin transzportereihez kötődik, amelyek felelősek az adó visszavételéért. Ennek eredményeként magasabb koncentrációjú szerotonin érhető el a szinaptikus hasadék, amely megfelel a hangulatot emelő és antidepresszáns hatásnak.
Továbbá nem kötődnek a centrum többi receptorához idegrendszer, amely a triciklikus antidepresszánsokhoz képest a mellékhatások lényegesen kisebb spektrumát magyarázza. Mindazonáltal a gyomor-bélrendszeri panaszok ( hányinger, hányás és hasmenés), valamint a libidó (nemi vágy) elvesztése fordulhat elő a terápia során. Számos egyéb mellékhatás lehetséges.
Ezenkívül a beteg szorongásának érzete kezdetben jelentősen megnőhet a terápia első napjaiban. Az egyidejű stimuláló hatás miatt a terápia kezdetén fokozott az öngyilkosság kockázata a beteg számára. A drog Cipralex® az escitalopram hatóanyagot tartalmazza.
Az eszcitalopram a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k) csoportjába tartozik, és szerkezetileg hasonló a citaloprámhoz. Ban történő használata mellett depresszió, CipralexA ® pánik, szorongás és rögeszmés-kényszeres rendellenességek kezelésére is felírható. A sikeres kezelés érdekében a terápiát több hónapig kell folytatni.
Az eszcitalopram a szerotoninszint növelésével működik a központban idegrendszer az idegsejtek szerotonin transzportereinek blokkolásával. A megnövekedett szerotoninszintnek hangulatjavító hatása van. Ugyanakkor a felmerülő mellékhatások jórészt a megváltozott szerotonin-koncentrációnak köszönhetők.
Hasonló a citaloprámhoz és fluoxetin, súlyváltozások (az étvágy megváltozása miatt), fejfájás, alvászavarok, szédülés (hasmenés, székrekedés, hányinger, hányás) és szexuális diszfunkció (ejakulációs rendellenességek, impotencia) lehetségesek. Fluoxetin egy szelektív szerotonin újrafelvétel gátló (SSRI). A hatóanyag a szerotoninszint emelkedéséhez vezet a centrumban idegrendszer, ami hangulatjavító hatást eredményez.
A hosszú ideig alkalmazott triciklikus antidepresszánsokkal összehasonlítva az SSRI-ket nagyobb terápiás szélesség jellemzi (túladagolás esetén a masszív mellékhatások kisebb kockázata) és a mellékhatások kisebb spektruma. Gyakori mellékhatások a szexuális diszfunkció (a libidó elvesztése) és a gyomor-bélrendszeri panaszok (hányinger, hányás). A terápia kezdetén a megnövekedett szerotoninszint fokozott félelemérzetet és hajtóerőt is okozhat.
Néhány hét múlva későn jelentkező hangulatjavító hatás miatt megnő a beteg öngyilkosságának kockázata. Sürgősen szükséges a kezelőorvos rendszeres ellenőrzése. A szelektív szerotonin és norepinefrin újrafelvétel-gátlók (SSNRI-k) csak azokat a szerotonin- és norepinefrin-transzportereket blokkolják, amelyek felelősek a szinaptikus hasadékból származó transzmitterek újrafelvételéért.
Nem kötődnek vagy csak nagyon gyengén kötődnek más receptorokhoz. Emiatt a mellékhatások spektruma kisebb és jobb tolerálhatóságuk van a tri- és tetraciklusos antidepresszánsokhoz képest. Az SSRI-kkel együtt ezért ők az első választás a kezelésben depresszió.
Elsősorban azoknál a betegeknél javallt, akiknek hangulatjavító, valamint hajtásnövelő indikációja van. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a hangulatjavító hatás a hangulatjavító hatás előtt is jelentkezhet, ami a terápia kezdetén növeli az öngyilkosság kockázatát. Emiatt a kezelőorvosnak rendszeresen ellenőriznie kell, különösen az SSNRI-kkel történő kezelés kezdetén.
Az SSNRI-k főleg venlafaxin és a duloxetin. Az SSRI-khez hasonlóan antidepresszáns terápia mellett alkalmazhatók szorongás, kényszeres és étkezési rendellenességek kezelésére is. A venlafaxin a szelektív szerotonin noradrenalin újrafelvétel gátlók (SSNRI-k) csoportjába tartozik.
A szerotonin és noradrenalin transzporterek blokkolása mellett nem kötődik más receptorokhoz, és így kevesebb mellékhatást okoz, mint a triciklusos antidepresszánsok. A noradrenalin-transzporterekhez való további kötődése miatt erős fellendítő hatása van. Ezért elsősorban hajtásnövelő javallattal rendelkező betegeknél javallt, és a választott gyógyszer.
A depresszió kezelésében történő alkalmazás mellett kifejezetten felírható szorongási rendellenességek (generalizált szorongásos rendellenesség, szociális szorongásos rendellenesség, pánikbetegség). A kezelés mellékhatásai venlafaxin hasonlóak az SSRI-kkel végzett kezeléséhez. Nagyon gyakran a betegek szédülést, fejfájás, hányinger és száraz száj.
Egyéb lehetséges mellékhatások a következők: étvágytalanság (esetleg fogyással), szexuális diszfunkció, emésztőrendszeri problémák, valamint látási és alvászavarok. Az aktivált alfa2-receptorok általában biztosítják a neurotranszmitterek csökkent felszabadulását. Az úgynevezett a2-adrenoreceptor-antagonisták blokkolják az alfa2-receptorokat, emiatt elveszítik aktivitásukat, és ezáltal gátló hatásukat a transzmitterek felszabadulására.
Ennek eredményeként fokozódik a neurotranszmitterek felszabadulása. Az α2 adrenoreceptor antagonisták csoportjába tartozik a Mianserin és Mirtazapine. Ezen hatásuk mellett az α2 receptorokon keresztül közvetlenül a szerotonin és a noradrenalin megnövekedett mennyiségéhez is vezethetnek azáltal, hogy blokkolják az adók visszavételéhez szükséges csatornákat.
Ezért tetraciklusos antidepresszánsoknak is tekintik őket. Ezen hatóanyagok különleges tulajdonsága erős alvást kiváltó hatásuk. Ezért írják fel őket elsősorban depressziós betegek számára kísérővel alvászavar.
Mirtazapine kémiai szerkezete miatt a tetraciklusos antidepresszánsok osztályába tartozik. A szerotonin és norepinefrin transzporterek enyhe blokkolása mellett, hogy újból felszívja a transzmittereket az idegsejtekbe, az idegsejteken lévő α2 receptorokhoz is kötődik, ezáltal növeli a transzmitterek (köztük a noradrenalin, a szerotonin és a hisztamin). A noradrenalin és a szerotonin fokozott felszabadulása a szinaptikus hasadékba stimuláló és hangulatjavító hatású.
A mirtazapin erős kötődése a hisztaminerg idegsejtek (a felszabaduló idegsejtek) α2 receptoraihoz hisztamin) erős alvást kiváltó hatása van. A mirtazapin ezért az első választás a kísérő alvászavarokkal járó depresszió kezelésében, és gyakran felírják. Más antidepresszánsokkal összehasonlítva a mirtazapin jobban tolerálható és kevesebb mellékhatása van.
Ennek ellenére számos mellékhatás lehetséges, különösen a megnövekedett szerotoninszint miatt. Míg olyan mellékhatások, mint alvási rendellenességek, nyugtalanság, étvágytalanság és a szexuális diszfunkció lényegesen ritkábban fordul elő, a betegek gyakran étvágy- és súlynövekedésről, súlyos fáradtságról és szárazságról számolnak be száj. MAO-gátlók a monoaminooxidáz gátlásával járnak el.
A monoaminooxidáz a szervezetben széles körben elterjedt enzim, amely felelős számos transzmitter lebontásáért (ideértve a noradrenalin, a szerotonin, a dopamin). A monoaminooxidázoknak (A / B) két különböző formája van, attól függően, hogy milyen affinitással rendelkeznek a transzmitterekhez. A központi idegrendszeri adók gátolt lebomlása miatt a jelátvitel során nagyobb mennyiségű adó szabadulhat fel.
A depresszió kezelésére két különböző gyógyszert alkalmaznak: tranilcipromint és moklobemidet. Széles mellékhatásuk miatt elsősorban terápiás rezisztens (a fent említett hatóanyagcsoportokkal rendelkező) depresszió kezelésére alkalmazzák őket. A tranilcipromin irreverzibilisen gátolja a MAO-A-t és a MAO-B-t, ezért különösen erős hatása van.
Az adó összes koncentrációja megnő. Ehelyett a moklobemid csak a MAO-A reverzibilis gátlásához vezet. Emiatt a noradrenalin és a szerotonin transzmittereinek lebomlása gátolt, ami antidepresszáns hatásnak felel meg.
- Lítium sók: A lítiumsókat, például a lítium-karbonátot, a lítium-acetátot, a lítium-szulfátot, a lítium-citrátot és a lítium-orotátot terápiásán alkalmazzák különféle affektív rendellenességek, például bipoláris rendellenesség vagy akár depresszió esetén. - Orbáncfű: Az orbáncfű hipericin és hiperforin összetevőiről szintén úgy gondolják, hogy antidepresszáns hatásúak. Valamennyi antidepresszánsra a lehetséges mellékhatások széles skálája jellemző.
Ezek főleg a terápia kezdetén jelentkeznek, és a kezelés folyamán enyhülnek. Mivel antidepresszív hatás csak több hét késéssel jelentkezik, ezek a mellékhatások a kezelés idő előtti leállításának gyakori okai. Különösen nagy, néhány közülük súlyos mellékhatás található a triciklusos antidepresszánsok kezelésében (amitriptilin(klomipramin, nortriptilin).
Ez annak a ténynek köszönhető, hogy ezek a gyógyszerek a szerotonin és a noradrenalin transzporterekhez való affinitásuk mellett a szervezet számos más receptorához kötődnek. Ennek eredményeként a szív funkció, eltérések vér nyomás, a súly erős növekedése (az étvágy növelésével), valamint száraz száj, székrekedés és számos más mellékhatás lehetséges. Ezzel szemben a fennmaradó újrafelvétel-gátlók kizárólag a test szerotonin- és noradrenalin-transzportereihez kötődnek.
Következésképpen mellékhatásaik csak a megnövekedett adó-koncentrációkkal magyarázhatók. A gyakran előforduló mellékhatások a szexuális diszfunkció (a libidó elvesztésével), emésztőrendszeri panaszok, fáradtság és súlyváltozás. MAO-gátlók, amelyeket főként nehezen kezelhető depresszióknál alkalmaznak, a mellékhatások széles skálája is jellemzi, mivel az összes adó nagy részét befolyásolják.
