Albiglutid

Termékek

Az albiglutidot számos országban, az EU-ban és az Egyesült Államokban 2014-ben hagyták jóvá injekció formájában (Eperzan).

Szerkezet és tulajdonságok

Az albiglutid egy GLP-1 dimer (30 fragmentum fragmense) aminosavak, 7-36) az emberi fehérjéhez fuzionálva albumin. Az aminosav alanin a 8. pozícióban egy glicinnel helyettesítették, ami csökkent lebomlást eredményezett a DPP-4-en keresztül. A GLP-1-hez képest ez sokkal hosszabb felezési időt, 6-8 napot eredményez.

hatások

Az albiglutid (ATC A10BX13) rendelkezik vér szőlőcukor- csökkentő és antidiabetikus tulajdonságok. A hatások a GLP-1 receptorhoz, egy GPCR-hez (G-fehérjéhez kapcsolt receptorhoz) kötődnek. Ezt a receptort az inkretin GLP-1 is aktiválja. GLP-1 receptor agonisták:

  • Támogatni inzulin szekréció a hasnyálmirigy béta sejtjeiből.
  • Csökken glükagon szekréció az alfa sejtekből, ami csökkent szőlőcukor kiadás a máj (csökkentve a glükoneogenezist).
  • Növelje inzulin érzékenység.
  • Lassú gyomorürülés, csökkentve a sebességet szőlőcukor belép a véráramba.
  • Növelje a jóllakottságot (központi), csökkentse az éhségérzetet, és hozzájárulhat a fogyáshoz.

GLP-1 receptor agonisták általában kevesebbet okoz hipoglikémia mert hatásuk csak a glükózszint emelkedéséig jelentkezik. A szájon át kapható gliptinek (lásd ott) gátolják a GLP-1 lebomlását, ezáltal fokozva annak hatását.

Jelzések

2. típusú kezelésre cukorbetegség mellitus.

Adagolás

Az SMP szerint. A gyógyszert hetente egyszer szubkután adják be.

Ellenjavallatok

Az albiglutid ellenjavallt túlérzékenység esetén. A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Káros hatások

A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz hányinger, hasmenésés az injekció beadásának helyén fellépő reakciók.