Szerotonin antagonisták (Setrone)

Termékek

A szerotonin receptor antagonisták kereskedelemben kaphatók filmbevonat formájában tabletta, olvasztótabletta, puha kapszula, úgy mint szirupokés infúziós / injekciós készítményekként. Ez a cikk a szetrónra (5-HT₃ receptor antagonisták), amelyeket mint hányáscsillapítók. A csoport első ügynöke, akit az Egyesült Államokban engedélyeztek, az volt ondanszetron (Zofran) 1991-ben, amelyet az 1980-as években fejlesztettek ki.

Szerkezet és tulajdonságok

A szerotonin az antagonisták bizonyos szerkezeti hasonlóságot mutatnak a természetes ligandum szerotoninnal. Jellemzők különféle nitrogén heterociklusok, például karbazol, indazol és indol. A gyógyszercsoport nem szelektív prekurzorai metoklopramid és a kokain, ezen receptor altípus antagonistái is.

hatások

A setronok (ATC A04AA) antiemetikus tulajdonságokkal rendelkeznek, vagyis hatékonyak hányinger és hányás. Szelektív és kompetitív antagonisták a szerotonin-5-HT₃ receptorok, mind a központban, mind a periférián hatva emésztőrendszer. Kemoterápiás kezelés szerotonin felszabadulásához vezet a belekben lévő enterokromaffin sejtekből. A setronok gátolják a jel perifériás továbbítását bél hoz agy afferensen keresztül idegek az vagus ideg.

Jelzések

• Hányinger és hányás citotoxikus kemoterápiás szerek vagy sugárkezelés.
• Operáció utáni hányinger és hányás.

Adagolás

Az SMP szerint. A szerotonin-antagonistákat perorálisan és parenterálisan adják be intravénás injekció vagy infúzió.

Hatóanyagok

Hányáscsillapítók:

• granisetron (Kytril, generikus).
• Az ondanszetron (Zofran, generikus).
• Palonosetron (Aloxi, Akynzeo, generikus).

Kereskedelemben vagy sok országban nem kapható:

• dolasetront (Anzemet, nincs forgalomban).
• Ramosetron
• Tropisetron (Navoban, nincs forgalomban).

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok közé tartozik:

• túlérzékenység
• Kombináció Apomorfin (ondanszetron).
• Használat közben terhesség nem ajánlott. Az ondansetron alkalmazásával végzett vizsgálatok magasabb születési rendellenességek kockázatát mutatták ki.

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

A szetronok a CYP450 izoenzimek szubsztrátjai. Egyéb kölcsönhatások leírták Apomorfin (ellenjavallt ondansetron) és szerotonerg szerek. A szetronokat csak óvatosan kell kombinálni a szerek amelyek meghosszabbítják a QT intervallumot.

Káros hatások

A setrone gyakori lehetséges káros hatásai a következők:

• Melegség érzése
• Fejfájás, szédülés
• Székrekedés hasmenés

A szerek meghosszabbíthatja a QT-intervallumot, és ritkán okozhat szívritmuszavarokat. A megfelelő óvintézkedéseket be kell tartani.