Chloroquine egy olyan gyógyszer, amelyet a következők kezelésére és megelőzésére használnak malária és a terápia gyulladásos reumatikus betegségek. Azonban, malária kórokozók ellenállása alakult ki chloroquine sok régióban, így a kábítószer használata ellen malária bizonyos régiókra korlátozódik. Figyelem chloroquine káros mellékhatásokat okozhat, főleg a gyomor-bél traktusban, ritkább esetekben retina és szaruhártya szembetegséghez vezetve.
Mi az a klorokin?
A klorokin sztereoizomerekből álló gyógyszer (enantiomerek) hasonló kinin. Kémiai molekulaképletéből (C18H26ClN3) kémiai vegyület szinte teljes egészében szén és a hidrogén, de egyetlen klór atom kapcsolódik és három nitrogén atomok. A három N atom egyike minden aromás hattagú gyűrű egyik sarkát alkotja, míg egy másik N atom két terminális metilcsoporthoz kapcsolódik (-CH3). A harmadik N atom az hidrogén kötés a két aromás hattagú gyűrű és a vegyület többi része között. Mivel a klorokin oldhatatlan víz, a vízben oldódó sók a klórkin-difoszfátot vagy a klórkin-szulfátot általában szerek Az sók annak az előnye is, hogy stabil a levegőben. Svájcban, szerek amelynek hatóanyaga kizárólag klorokin (monopreparátumok), Chlorochin és Nivaquine, Németországban és Ausztriában pedig Resochin néven ismertek. Németországban egy további készítményt, a Weimerquint is jóváhagyják.
Farmakológiai hatás
A klorokin fő hatása az, hogy gátolja a hemozoin kristályosodását, amely a hem, a vörös vér pigment. Plasmodia, az kórokozók amelyek maláriát okoznak, vöröset foglalnak el vér sejtek (vörösvértesteket) egy bizonyos szakaszban, és használja őket enzimek lebontani a hemoglobin tartalmaznak. A kapott fehérjefragmenseket peptidek, polipeptidek és aminosavak az hemoglobin saját fehérjeszintézisükhöz. A lebontott hem hemozoinja, amely szintén felszabadul, mérgező hatással van a plazmodiumokra. Saját védelmük érdekében az egysejtűek kórokozók használja a hemopolimeráz enzimet, amely a hemozoin kristályosodásához vezet, ártalmatlanná téve azt. A klorokin gátolja ezt az enzimet, és így megakadályozza a hemozoin kristályosodását, ami ideális esetben a plazmodiumok elpusztulásához vezet. Azt, hogy a test átmeneti hemozoin-elárasztása milyen hatással van a plazmodiával egyidejűleg történő fertőzésre, még nem vizsgálták megfelelően. Azonban a szerek klórokin alapú malária terápia és a megelőzés a rezisztencia kialakulásához vezetett a kórokozókban. A gyógyszer specifikus hatása mellett vannak gyulladáscsökkentő tulajdonságok is, amelyek valószínűleg bizonyos interleukinek és más hírvivő anyagok gátlásán alapulnak. Azt azonban nem lehet eléggé tudni, hogy mi alapul a gyógyszer mellékhatásain, melyik lehet vezet kellemetlen érzés, különösen a gyomor-bél traktusban. Sok esetben a klorokin kinevezését figyelték meg a szem retinájában és szaruhártyáján, így ritka esetekben retinopátiák vagy szaruhártya-opálok jelentkezhetnek.
Orvosi felhasználás és alkalmazás
A klorokint tartalmazó gyógyszereket, például a Resochint, elsősorban a malária kezelésére és megelőzésére használják. A rezisztencia kialakulásáig a klorokin hatóanyag elsősorban a malaria tropica elleni védekezésre szolgált, amelyet a Plasmodium falciparum kórokozó okoz. A malária tropicát a malária négy fő típusa közül a legveszélyesebbnek tartják. Epizódokat okoz láz szabálytalan időközönként, ezért gyakran korai stádiumban nem diagnosztizálják maláriának. Az 1950-es és az 1970-es évek között a klorokin, mint hatóanyag monopreparátumai jelentették a szokásos módszereket malária profilaxis és a kezelés. A hatóanyag magas, 60 napos felezési ideje a gyógyszer abbahagyása után is garantálja a hatást. A malária elleni hatékony védelem kialakításához azokon a területeken, ahol a klorokin-rezisztencia nem volt megfigyelhető, el kell kezdeni a tabletta egy héttel a tervezett endemikus területre történő utazás előtt, és a maláriára hajlamos terület elhagyása után akár négy hétig is folytathatja szedésüket. malária profilaxis, a klorokint a reumatoid kezelésében is alkalmazzák arthritis gyulladáscsökkentő tulajdonságai miatt. Ritka esetekben a klorokint is alkalmazzák a lupus erythematosus a gyulladásos folyamatok ellenőrzésére. Lupus erythematosus a szisztémás autoimmun betegség elnevezése, amely relapszusokban előrehalad, és általában mindkettő gyulladáscsökkentőt igényel intézkedések és hosszú távú immunszuppresszió a betegség progressziójának lehető legnagyobb mértékű elnyomására és a tünetek lehető legnagyobb mértékű csillapítására.
Kockázatok és mellékhatások
A klorokin tartalmú gyógyszerek szedése után számos rövid vagy hosszú távú mellékhatás fordulhat elő. A klorokinhez kapcsolódó leggyakoribb panaszok a gyomor-bél traktusban jelentkeznek. A megállapított panaszok: étvágytalanság nak nek hányinger val vel hányás nak nek hasmenés (hasmenés). A panaszok lehetnek átmeneti jellegűek, addig tartanak, amíg a beteg megszokja a gyógyszert, vagy tovább tarthatnak, így alternatív lehetőséget kell keresni a klorokinra. Különösen a klorokin hosszú távú alkalmazásakor, az endémiás malária régiókban való állandó tartózkodás miatt, vagy ha a gyógyszert például a terápia of lupus erythematosus, lerakódások fordulhatnak elő a szaruhártyában és a szem retinájában. A betétek tudnak vezet a szaruhártya zavaros látásvesztéséig vagy a retinopathiaig, a retina betegségéig. A szem rendszeres ellenőrzésével vagy a tünetek első megjelenése és az objektív diagnózis után a gyógyszer abbahagyásával lehetséges ellensúlyozni a súlyos szembetegségeket.
