H2 receptor antagonisták gátló szerek gyomorsav Termelés. Mint antihisztaminok, blokkolják a hisztamin a parietális sejtek H2 receptoraihoz gyomor. Továbbá protonpumpa-gátlók, általában gyomor- és nyombélfekély esetén alkalmazzák visszafolyás betegség.
Mik a H2 receptor antagonisták?
H2 receptor antagonisták gátló szerek gyomor savtermelés. H2 receptor antagonisták versenyeznek hisztamin hogy elfoglalják a parietális sejtek H2 receptorait. Ők szerek hogy korlátozzák gyomorsav Termelés. Ezért ezeket együtt használják protonpumpa-gátlók súlyos gyomor- és nyombélfekély esetén. Ezenkívül a H2 receptor antagonistákat is alkalmazzák visszafolyás betegség. Ban ben visszafolyás betegség, gyomor a sav a nyelőcsőbe lép a nyelőcső (táplálékcső) és a gyomor közötti záróizom meghibásodása miatt. Ez gyomorsav a reflux észrevehető, mint gyomorégés. A gyomorsavtermelés gátlása a gyomorsav refluxját is nagymértékben csökkenti. Éjjel a gyomorsavtermelés akár 90 százalékkal csökken, ha H2 receptor antagonistákat alkalmaznak. Ha azonban ételt fogyasztanak, hatékonyságuk csak körülbelül 50 százalék. A H2 receptor antagonisták csökkentik sósav termelés és az enzim szekréciója pepszin a gyomorban, de nem tudják megszüntetni a megnövekedett savtermelés okát. Segítségükkel azonban a sav gyomorra gyakorolt negatív hatásait, patkóbél és a nyelőcső visszatartható. A megnövekedett gyomorsavtermelés okai között szerepel a gyomor aktivitása baktériumok Helicobacter pylori vagy hormonális rendellenességek, például Ellison-Zollinger szindróma. A H2-receptor antagonisták nem egységes kémiai szerkezettel rendelkeznek, hanem csak közös funkcióval rendelkeznek. Megkötik a H2 receptorokat, és így blokkolhatják a hisztamin ezekre a receptorokra.
Farmakológiai hatás
Így a H2-receptor antagonisták fő hatása a testre az, hogy versenyezzen a hisztaminnal a H2-receptorok elfoglalásában. A hisztamin egy szöveti hormon, amely fontos szerepet játszik a szervezet számos fiziológiai folyamatában. Az egész testben megtalálható, és hatásait a H1, H2, H3 vagy H4 hisztamin receptorokhoz kötődve fejti ki. A gyulladásos reakciókban közvetítő funkciója mellett felelős a gyomor savképződéséért is. Gyomorsav képződéséhez és kiválasztásához és pepszin, kötődik a gyomor parietális sejtjeinek H2 receptoraihoz. A H2 receptor antagonisták hatása a lehető legtöbb receptor blokkolása a hisztaminhoz való kötődésben. Így, bár a H2 receptor antagonisták kötődnek a H2 receptorokhoz, nem váltják ki a gyomorsav vagy a termelést pepszin a folyamat. Így minél kevesebb H2 receptor áll rendelkezésre a hisztaminhoz, annál kevesebb gyomorsav termelhető.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Gyomorfekély kezelésére és gyomorégés, A H2 receptor antagonistákat nagy mértékben alkalmazzák ezen kívül protonpumpa-gátlók. Ebben az összefüggésben némileg alacsonyabb hatékonysággal rendelkeznek a gyomorban megnövekedett savképződés ellen, mint a protonpumpa inhibitorok. A H2 receptor antagonisták hatóanyag osztályát ma a szerek cimetidin, ranitidin, famotidin, roxatidin, nizatidin vagy lafutidin. Cimetidin volt e szerek első kábítószere, és az 1970-es években dobták piacra. A gyakori mellékhatások és sokak anyagcseréjébe való beavatkozás miatt szerek, ma nagyrészt kiszorították más, azonos funkciójú ügynökök. Minden H2 receptor antagonista egyedi hatékonyságot mutat. A Famoditin bizonyult a leghatékonyabbnak. Míg ugyanahhoz a hatáshoz csak 40 milligramm szükséges, nizatidin és a raniditin 300 milligrammot igényel. Cimetidin még 800 milligramm is szükséges ugyanahhoz a hatáshoz. Emiatt erősebb mellékhatások alakulnak ki használatával. Az egyes H2 receptor antagonisták hatásának időtartama is változó. Famotidin a leghosszabb időtartam tizenkét óra. A többi H2 receptor antagonista esetében a hatás időtartama négy és hat óra között van. Ezeknek a szereknek a célja a sav gyomorra gyakorolt káros hatásának megakadályozása. patkóbél vagy nyelőcső.A gyomorsav tovább ronthatja különösen a gyomor nyálkahártyáját és patkóbél megrongálta baktériumok, ezáltal a fekélyek alapja. A nyelőcsőben nincs védő nyálkahártya-réteg. Amikor a gyomorsav odaér, az azonnali cauterizációt eredményez, amely az megnyilvánul gyomorégés. A H2-receptor antagonisták nem közvetlenül védik a gyomor, a nyombél és a nyelőcső nyálkahártyáját, de csökkentik a gyomorsav káros hatását azáltal, hogy csökkentik annak gyomorsavját. koncentráció a gyomorban.
Kockázatok és mellékhatások
H2 receptor antagonisták szedésekor azonban mellékhatások is várhatók. Mivel a cimetidin magas koncentrációk alkalmazásáig nem fejti ki hatását, itt jelentkeznek a legsúlyosabb mellékhatások is. A túlérzékenység lehet vezet nak nek fejfájás, ízületi fájdalom, szédülés, alvászavarok, depresszió vagy hallucinációk. Továbbá allergiás bőr reakciók, emésztési rendellenességek vagy szívritmuszavarok megeshet. Különösen az egyéb gyógyszerek anyagcseréjének megzavarása a citokróm P450 rendszer gátlásával nagymértékben kiszorította a cimetidint a piacról. A többi H2 receptor antagonista nem befolyásolja a méregtelenítés folyamat a máj. Ugyanakkor mellékhatásokat is mutatnak, de ezek kisebb mennyiségek alkalmazása miatt ritkábban fordulnak elő. A ranitidin or famotidinpéldául bizonyos esetekben hasonló mellékhatások alakulnak ki. Allergiás bőr reakciók viszketéssel és kiütésekkel jelentkezhetnek. Gyomor-bélrendszeri problémák val vel hányinger, hányás, hasmenésvagy székrekedés is megfigyelhetők. Végül, fejfájás és a ízületi fájdalom ritka esetekben fordulhat elő. Valamennyi H2 receptor antagonista ellenjavallata túlérzékenységben, terhességés laktáció alatt.
