Termékek
A H2 receptor antagonisták számos országban kereskedelmi forgalomban kaphatók, többek között tablettákban, pezsgőtablettákban és oldatos injekciók formájában. Jelenleg nincs több szerek elérhetőek. Következtében protonpumpa-gátlók (PPI), a H2 antagonisták kevésbé fontosak. Az első hatóanyag, cimetidin (Tagamet), az 1960-as és 70-es években fejlesztették ki Sir James Black vezetésével, és az 1970-es években vált kereskedelmi forgalomba. Cimetidin gyorsan nagy siker lett.
Szerkezet és tulajdonságok
A H2 receptor antagonisták általában kis molekulatömegűek és nitrogén- heterociklusokat tartalmazó vegyületek (pl. imidazol, tiazol). Szerves kationok, amelyek hasonlóak a természetes ligandumhoz hisztamin és hisztamin analógokként is kifejlesztették.
hatások
A H2 receptor antagonisták (ATC A02BA) gátolják a bazális és stimulált szekréciót gyomorsav és a pepszin. A hatások a hisztamin H2 receptor. A hatás általában körülbelül egy óra múlva jelentkezik.
Jelzések
A lehetséges indikációk:
- Gyomor égő, a gyomor savassága.
- Savas regurgitáció (gasztro-nyelőcső visszafolyás), reflux nyelőcsőgyulladás.
- Gyomor- és bélfekélyek
- Zollinger-Ellison szindróma
- Helicobacter pylori felszámolás (kombinált terápia).
- Gyomorvédelem
Adagolás
A szakmai információk szerint. Az tabletta általában naponta egy-három alkalommal. Adminisztráció a hatóanyagtól függ.
Aktív összetevők
A gyógyszereket jelenleg nem sok országban forgalmazzák:
- A ranitidin (Zantikus, generikus, címkén kívül).
- Cimetidin (Tagamet, generikus, vény nélkül kapható).
- Famotidin (pepcid)
- Nizatidin (Tazac, Axid)
- Roxatidin
- Lafutidin
Ellenjavallatok
Az ellenjavallatok a következők: (kiválasztás):
- Túlérzékenység, beleértve más H2 receptor antagonistákat is.
- Gyermekek és serdülők (pl. Cimetidin).
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A H2 receptor antagonisták olyan szerves kationok, amelyek vese szekréciónak vannak kitéve. Ott versenyben versenyezhetnek más szerves kationokkal. Egyéb kölcsönhatások a gyomor pH-értékének emelkedése miatt lehetségesek. A cimetidin számos CYP450 izozim inhibitora.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások emésztési zavarok, fejfájásés szédülés.
