Termékek
A barbiturátok számos országban kereskedelemben kaphatók tabletta és injekció formájában. Kevés szerek továbbra is rendelkezésre állnak, mivel a barbiturátok bevezetése után kevésbé fontosak benzodiazepinek és egyéb pszichotróp gyógyszerek. A barbiturátokat a 20. század első felében használták leggyakrabban. A barbiturátokat már a 19. században szintetizálták. Az első hatóanyag a barbit, amelyet Bayer indított el 1904-ben (Veronal), amelyet Emil Fischer és Joseph von Mering fejlesztettek ki. Fenobarbitál (Luminal) 1912-ben, a butobarbital (Neonal) 1922-ben és amobarbitál 1923-ban (Amytal). Különböző egyéb szerek következtek.
Szerkezet és tulajdonságok
A barbiturátok a barbitursav származékai, amely formailag származik karbamid és a malonsav. Általában a hatóanyaguk sók (például, nátrium só) több víz oldódó.
hatások
A barbiturátoknak (ATC N05CA) depressziós, alvást kiváltó, szorongásgátló, kábítóés görcsoldó tulajdonságokkal. A hatások részben a GABA-A receptorokhoz való kötődésből adódnak. A hatás időtartamától függően megkülönböztetik a rövid és a hosszú hatású barbiturátokat.
Jelzések
Az orvosi indikációk a következők:
- Epilepszia, görcsrohamok.
- Érzéstelenítés, narkózis
- Kivonási kezelés, pl. Fenobarbitál
- Az alvászavarok rövid távú kezelése
- Nyugtalanság és izgatottság
- Lázas görcsök
Egyéb indikációk:
- Orvos által támogatott eutanázia (pentobarbitál, szekobarbitál).
- Az állatokat elaltatni
Adagolás
A szakmai információk szerint. Az adag egyénileg állítja be. A leállításnak fokozatosnak kell lennie.
Visszaélés
A barbiturátokkal vissza lehet élni depressziós kábítószerként, öngyilkosságként és gyilkosságként. Egyes országokban kivégzésekre is használják őket. A túladagolás álmosságot okoz, eszik, életveszélyes légúti depresszió, hipotenzió és sokk, többek között. Életveszélyes és halálhoz vezethet. A 2-10 g-os adagok végzetesek lehetnek. Számtalan halálesetről számoltak be a múltban. Marilyn Monroe halálát barbiturát túladagolással is összefüggésbe hozták.
Hatóanyagok
- pentobarbitállal (eutanázia, tiszta nátrium só).
- Fenobarbitál (aphenylbarbit)
- Primidon (Mysoline)
- A tiopental (általános, a Pentothal már nem kapható) tiobarbiturát
Sok országban nem elérhető vagy már nem kapható (válogatás):
- Amobarbitál (Amytal)
- Barbexaclone (Maliazin)
- Barbital (veronális)
- Butalbital (pl. Cafergot PB)
- secobarbital (Seconal, USA).
Ellenjavallatok
Az ellenjavallatok a következők: (kiválasztás):
- túlérzékenység
- Terhesség és szoptatás
- Akut mérgezés központi hatású szerek vagy alkohol.
- Kábítószer-függőség
- Légzési depresszió, légzési rendellenességek
- Egyidejű alkoholfogyasztás
- Máj porfíria
- Súlyos vese- és májműködési zavar
- A szívizom betegségei
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A barbiturátok számos CYP450 izozim erős induktorai. Így csökkenthetik más hatásait szerek. Fokozódhat a központilag depresszív gyógyszerek és az alkohol hatása.
Káros hatások
A lehetséges káros hatások a következők:
- Központi zavarok: álmosság, fáradtságálmosság, lelassult reakcióidő, szédülés,fejfájás, rémálmok, hallucinációk.
- Paradox agitáció, nyugtalanság, agresszivitás és zavartság.
- Bradycardia, hipotenzió, sokk.
- Vérképzavarok
- Légzőszervi depresszió
- Emésztési rendellenességek, mint pl hányinger, hányás, székrekedés.
- Túlérzékenységi reakciók, fényérzékenység, bőr rendellenességek.
- Allergia
- Májműködési zavar
- Izom- és ízületi fájdalom
- Csontbetegség a D-vitamin anyagcsere.
- Alvajárás, vezetés alvás közben
A barbiturátok toleranciához, pszichológiai és fizikai függőséghez vezethetnek, és hirtelen abbahagyásuk esetén elvonási tüneteket okozhatnak.