Termékek
A fenobarbitál kereskedelmi forgalomban kapható tabletta formájában és injekcióhoz való oldatként (aphenylbarbit, phenobarbital Bichsel). Sok országban 1944-ben hagyták jóvá. A Luminal 2011. augusztus vége óta sok országban nem elérhető a piacon. A fenobarbitál és az L-propilhexedrin fix kombinációjú barbexaclone (maliasin) szintén nem elérhető.
Szerkezet és tulajdonságok
Fenobarbitál (C.12H12N2O3, Mr = 232.2 g / mol) fehér kristályos por ami nagyon gyengén oldódik víz. Ezzel szemben a nátrium só fenobarbitál-nátrium, amely jelen van az injekcióban megoldásokkönnyen oldódik. Mint más barbiturátok, a fenobarbitál a barbitursav származéka. A fenil-etil-barbitursavat Emil Fischer neves vegyész szintetizálta a 20. század elején, kiszorítva a korábban használt antiepileptikus brómot sók mint például kálium-bromid.
hatások
A fenobarbitál (ATC N03AA02) görcsoldó, nyugtató, nyugtató az alvást kiváltó, és kábító tulajdonságait. Ezzel szemben nem fájdalom megkönnyebbülés észlelhető. A központi depresszív hatások a GABA receptorokkal való alloszterikus kölcsönhatásnak tulajdoníthatók, ami fokozott klorid transzportot és a sejt membrán. A fenobarbitál hosszú felezési idővel rendelkezik, felnőtteknél 2 és 6 nap között mozog.
Jelzések
A fenobarbitált a következők kezelésére engedélyezték epilepszia, izgatásra, lázas görcsökés az elvonási kezelés adjuvánsként, de már nem a nyugtató vagy alvássegítő. Másodlagos ágensként parenterálisan alkalmazható az epileptikus állapot kezelésére. Egyéb lehetséges felhasználásokat említ az irodalom. Címkén kívüli használat:
- Orvos által támogatott eutanázia esetén.
Visszaélés
A fenobarbitállal vissza lehet élni a nyugtató nyugtató hatása miatt nagy függőségi potenciállal rendelkezik. A túladagolás okai eszik és életveszélyes légzésleállás, többek között halálos kimenetelű lehet. Emiatt a múltban széles körben alkalmazták az öngyilkosságokban.
Adagolás
A gyógyszercímke szerint. Dózis egyénileg kell kiigazítani. A megszakítás fokozatos. A kezelés során kerülni kell az erős napsugárzást, mert a hatóanyag előidézheti a bőr érzékeny a napra.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Akut mérgezés központi hatású gyógyszerekkel, például altatókkal és nyugtatókkal
- Máj porfíria
- Súlyos vese- és májműködési zavar
- A szívizom károsodása
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A fenobarbitál a máj hatékony induktora enzimek, köztük a CYP3A4 és a CYP2B6, amelyek központi szerepet játszanak sokak anyagcseréjében szerek. Így lehetősége van sokak hatásainak csillapítására szerek. Ezzel szemben a prodrugjai fokozódhat, mert aktívabb gyógyszer képződik. A fenobarbitál emellett indukál enzimek részt vesz a II. fázisú anyagcserében, például UDP-glükuronozil-transzferázok. Ez terápiás úton is kiaknázható, lásd alább Meulengracht-kór. Továbbá fokozódik a központi depresszánsok és az alkohol nyugtató hatása. Egyéb kölcsönhatások lehetségesek metotrexát és a valproinsav.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások a gyógyszer központi depresszáns tulajdonságainak köszönhetők. Ide tartoznak például az álmosság, az álmosság, a gyengeség, a szédülés és fejfájás. Időnként, különösen gyermekeknél és időseknél, paradox agitáció figyelhető meg. Izom és ízületi fájdalom szintén gyakori. Ritkább lehetséges mellékhatások a szívritmuszavarok, a légzőszervi depresszió, vér számoljon zavarokat, vérszegénység, emésztési rendellenességek, máj diszfunkció, túlérzékenységi reakciók, osteomalacia és hypocalcemia.
