Termékek
A Roflumilast kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta (Daxas). A gyógyszert sok országban engedélyezték 2011-ben.
Szerkezet és tulajdonságok
Roflumilaszt (C.17H14Cl2F2N2O3, Mr = 403.2 g / mol) nem szteroid benzamid szerkezetű, és nem kapcsolódik a glükokortikoidok. Fehérként létezik por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz.
hatások
A Roflumilast (ATC R03DX07) gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a foszfodiészterázok 4 szelektív, erős és kompetitív gátlásának köszönhetők, amelyek felelősek a cAMP bomlásáért gyulladásos sejtekben. A PD4 gátlása növeli a cAMP-t és csökkenti a gyulladásos mediátorok felszabadulását, valamint a neutrofilek és eozinofilek migrációját a légutakba. A foszfodiészterázok enzimek amelyek hidrolizálják a ciklikus nukleotidokat és fontos szerepet játszanak a sejtek szignál transzdukciójában. A Roflumilast ellentétben nem hörgőtágító teofillin, amelyhez farmakológiailag kapcsolódik.
Jelzések
Folyamatos terápiára súlyos, súlyos betegeknél COPD és krónikus bronchitis, amelynek kórtörténetében gyakori súlyosbodások vannak. A kezelés hörgőtágító terápiával párosul (pl. szalmeterol, tiotropium-bromid).
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták naponta egyszer kell bevenni. A bevitel étkezéstől független, és mindig a nap ugyanazon időpontjában kell megtörténnie. A hatás nem azonnali, hanem néhány héten belül késik.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Mérsékelt vagy súlyos májműködési zavar
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A roflumilasztot a CYP3A4 és a CYP1A2 metabolizálja roflumilaszt-N-oxiddá. A Roflumilast N-oxid részben aktív metabolit; ennek megfelelően a roflumilaszt az egyik úgynevezett korlátozott prodrugjai. Megfelelő kölcsönhatások CYP inhibitorokkal és induktorokkal lehetséges.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák az emésztési tüneteket, mint pl hasmenés, fogyás, hányinger, hasi fájdalom, és központi mellékhatások, mint pl fejfájás. A PDE4D gátlása a központi részen idegrendszer okai hányinger és hányás. A Roflumilast pszichiátriai rendellenességeket okozhat, például alvászavarokat, szorongást, idegességet és depresszió.
