Termékek
A tofacitinibet az Egyesült Államokban 2012 novemberében, sok országban 2013-ban, az EU-ban pedig filmtabletta formájában hagyták jóvá (Xeljanz). Az Európai Gyógyszerügynökség eredetileg 2017 áprilisában elutasította a jóváhagyást. baricitinib jóvá volt hagyva. Az Egyesült Államokban további nyújtott felszabadulású filmtabletta tabletta állnak rendelkezésre, amelyeket naponta egyszer vesznek be (Xeljanz XR).
Szerkezet és tulajdonságok
Tofacitinib (C.16H20N6Ó, Mr = 312.4 g / mol) pirrolopirimidin, és jelen van szerek mint tofacitinib-citrát, fehér por hogy nagyon jól oldódik víz.
hatások
A tofacitinib (ATC L04AA29) immunmoduláló, gyulladáscsökkentő és antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a Janus kinázok JAK1, JAK2 és JAK3 gátlásának köszönhetők. Ezek intracellulárisak enzimek részt vesz a citokinek és a növekedési faktorok szignáltranszdukciójában.
Jelzések
- A rheumatoid arthritis
- Arthritis psoriatica
- Colitis ulcerosa
Adagolás
A szakmai információk szerint. Tabletták naponta kétszer, étkezéstől függetlenül (XR: naponta egyszer).
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Aktív, súlyos fertőzések
- Súlyos májelégtelenség
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A tofacitinibet elsősorban a CYP3A4, kisebb mértékben a CYP2C19 metabolizálja. Megfelelő kölcsönhatások CYP-inhibitorokkal és CYP-induktorokkal történő együttes alkalmazása lehetséges, és ezeket a kezelés során figyelembe kell venni. A mellékhatások egyidejűleg fokozódhatnak igazgatás of immunszupresszív szerek.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz fejfájás, felső légutak fertőzés, nasopharyngitis, magas vérnyomás, hányingerés hányás. A tofacitinib immunszuppresszív, ezért elősegítheti a fertőző betegségek és rákos megbetegedések kialakulását.
