Hogyan működik a buprenorfin
Opioid hatóanyagként a buprenorfin nem fordul elő a természetben a máknövényben, mint az opiátok, hanem kémiai-farmakológiai mintájára ezekre épül. A szerkezet célzott módosításának köszönhetően az opioidok hatásukat és mellékhatásaikat tekintve előnyösebbek, mint az opiátok.
Az opioidokhoz hasonlóan az opioidok, mint például a buprenorfin, a központi idegrendszerben, azaz az agyban és a gerincvelőben található opioid dokkolóhelyeken (receptorokon) keresztül fejtik ki hatásukat. Főleg ezeken a helyeken keresztül közvetítik a fájdalomcsillapító hatást. A receptorokra gyakorolt hatásuk általában erősebb, mint a szervezet saját endorfinjaié, amelyek szintén ott kötnek ki.
A standard hatóanyag, amellyel az összes többi opiátot és opioidot összehasonlítanak a hatásosság szempontjából, az opiát morfin, amelyet fájdalomterápiában is használnak. Ehhez képest a buprenorfin hatóanyag körülbelül 25-50-szer nagyobb hatékonysággal rendelkezik.
A többi hatóanyaggal ellentétben a légzésdepresszió tekintetében ún. „plafonhatást” fejt ki, pl.: így egy bizonyos dózis felett a légzésdepresszió nem válik még erősebbé a további dózisemelésekkel, mint ahogy az lenni szokott. például morfiummal.
Ráadásul a buprenorfin nem ún. teljes agonista (ahol a hatás a dózis növelésével egyre jobban növekszik), hanem egy részleges agonista, amely bizonyos százalékos hatást fejt ki, de nem haladja meg – még más opioidokkal kombinálva is.
Ez a hatás különösen fontos a függőség elvonása esetén, mivel hatékonyan enyhítheti az elvonási tüneteket, de elkerülhető a dózisemelés és a túladagolás.
Felszívódás, lebontás és kiválasztódás
Amikor a buprenorfint a nyálkahártyán keresztül (nyelv alatti tabletta formájában) adják be, körülbelül másfél óra múlva éri el a vérben a csúcskoncentrációt.
Emellett a hatóanyag közvetlenül a vérbe is beadható, így a leggyorsabban fejti ki hatását.
A buprenorfin körülbelül kétharmada változatlan formában ürül ki az epével a belekben, egyharmada pedig a májban bomlik le, és a vizelettel ürül.
Mikor kell alkalmazni a buprenorfint?
A buprenorfint súlyos és nagyon súlyos fájdalmak (például műtét utáni fájdalom, szívrohamos fájdalom és daganatos fájdalom) kezelésére, valamint függőségi kezeléssel kombinálva alkalmazzák opioidfüggők szubsztitúciós terápiájában.
Az intravénásan opioidokat fogyasztó szenvedélybetegek kezelésére naloxon hatóanyagú kombinációs készítmények is léteznek. Ennek célja, hogy megakadályozza a buprenorfin nyelvalatti tablettákkal való visszaélést (feloldással és injekcióval).
Hogyan kell alkalmazni a buprenorfint
Az adagolás a fájdalom intenzitásától függ, és az orvosnak kell meghatároznia. A szokásos adagok 0.2-0.4 milligramm buprenorfin XNUMX-XNUMX óránként, azaz napi három-négy alkalommal.
A buprenorfin tapaszokat több napig alkalmazzák (gyártónként változó – általában három-négy napig, néha akár hét napig is), és folyamatosan engedik fel a hatóanyagot a bőrön keresztül a szervezetbe. Ezt az adagolási formát gyakran választják hosszabb távú terápiára.
A tapasz cseréjekor ügyelni kell arra, hogy a tapasz buprenorfin tartalmú maradványai ne tapadjanak a bőrre. Az új tapaszt új, megfelelő bőrfelületre kell felhelyezni. Ennek tisztának kell lennie, de csak vízzel tisztítható. Az olajok, fertőtlenítőszerek stb. befolyásolhatják a hatóanyag tapaszból való felszabadulási sebességét.
Kövesse a használati utasításban leírt lépéseket a használt buprenorfin tapaszok megfelelő megsemmisítéséhez.
Milyen mellékhatásai vannak a buprenorfinnak?
A buprenorfin szedése más opioidokhoz hasonló mellékhatásokkal jár. A betegek több mint tíz százaléka hányingert, fejfájást, álmatlanságot, fokozott izzadást, gyengeséget és elvonási tüneteket tapasztal.
Ezen kívül minden tizedik-száz kezelt embernél jelentkeznek mellékhatások légúti gyulladás, étvágytalanság, nyugtalanság, szorongás, depresszió, álmosság, szédülés, remegés, szívritmus-változás, vérnyomásesés, légszomj, emésztési zavar, székrekedés, hányás, kiütések, ízületi, csont- és izomfájdalmak.
A fent említett mellékhatások gyakoribbak nagy dózisok esetén, például a függőség kezelésére használtaknál.
Mit kell figyelembe venni a buprenorfin alkalmazásakor?
Ellenjavallatok
A buprenorfin nem alkalmazható:
- A hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység.
- a monoaminooxidáz-gátlók (MAO-gátlók) csoportjába tartozó antidepresszánsok egyidejű alkalmazása és a kezelés abbahagyása után legfeljebb 14 napig
- Myasthenia gravis (kóros izomgyengeség)
- Delirium tremens (delírium, amely alkoholelvonás során jelentkezik)
Gyógyszerkölcsönhatások
Ha a buprenorfint más, a központi idegrendszert elnyomó anyagokkal együtt szedik, túlzott nyugtató, depresszív és altató hatás léphet fel.
Ilyen anyagok a benzodiazepinek csoportjába tartozó nyugtatók és altatók (például diazepam, lorazepám), egyéb fájdalomcsillapítók, régebbi antiallergiás szerek (például doxilamin, difenhidramin), antipszichotikumok (például haloperidol, klórpromazin, olanzapin) és alkohol.
A hatásos enziminduktorok közé tartoznak az epilepszia és görcsrohamok elleni szerek (például karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál) és a rifampicin antibiotikum.
Nehézgépek vezetése és kezelése
A buprenorfin még az utasításoknak megfelelően alkalmazva is kifejezett hatással van a gépjárművezetéshez és a nehézgépek kezeléséhez szükséges képességekre. Ez különösen igaz a kezelés kezdetén.
A stabil, tünetmentes betegek azonban megfelelő adaptációs időszak után vezethetnek gépjárművet és kezelhetnek gépeket.
Korhatár
A buprenorfin biztonságosságát és hatásosságát gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében nem igazolták.
Terhesség és szoptatás
Ez „floppy csecsemő szindrómához” vezethet, amikor is az újszülött vagy csecsemő alig mutat feszültséget, alig reagál a környezetére és felületesen lélegzik, ami esetenként életveszélyes is lehet.
A technikai információk nem javasolják a buprenorfin szoptatás alatti alkalmazását, mivel a hatóanyag bejut az anyatejbe. A szakértők szerint azonban a szoptatás megengedett, ha az anyát jól megfigyelik, és a terhesség alatt már stabilan beállították a buprenorfinhoz. A szoptatás alatti újraállításkor az adagolást egyénileg határozzák meg.
Hogyan szerezzünk gyógyszert buprenorfinnal
A buprenorfint tartalmazó készítmények kábítószernek (Németország és Svájc) vagy addiktív szereknek (Ausztria) minősülnek, és csak szakorvos írhatja fel speciális kábítószer- vagy addiktív gyógyszerre.
Mióta ismert a buprenorfin?
Mivel a szabadalmi oltalom lejárt, ma számos buprenorfin hatóanyagú generikus gyógyszer létezik.
