Hatásmechanizmus
Minden termék csontok állandó átalakítás állapotában vannak. A csontsejtek két típusa különösen fontos a csontanyagcsere szempontjából: az oszteoblasztok (a csontképződéshez) és az oszteoklasztok (a csontreszorpcióhoz). Ezek különféle szignálmolekulák segítségével kommunikálnak egymással.
Az oszteoblasztok által képzett RANKL molekula egy ilyen jelmolekula. Megkötődik az oszteoklasztok éretlen prekurzor sejtjéhez (preoszteoklaszt), pontosabban a RANK nevű jel vevőhöz (receptorhoz). Ennek révén a preoszteoklaszt megkapja az érés „parancsát”, érett oszteoklasztivá fejlődik és elkezdi a csont felszívódását.
Ugyanakkor az oszteoblaszt egy további szignálmolekulát, az oszteoprotegerint (OPG) választ ki, amelynek célja a túlzott csontfelszívódás megakadályozása a „fogó molekula” funkciójában. RANKL-hoz kötődik, és így megakadályozza a jelátvitelt a RANK jelvevő felé. Ez általában fenntartja a egyensúly csontképződés és csontfelszívódás között. Pontosan itt jön be a Prolia. RANKL-kötő antitestként utánozza az oszteoprotegerin (OPG) hatását, és ezáltal megakadályozza a csontfelszívódást.
Mikor nem szabad használni a Prolia®-t?
A Prolia® nem használható, ha van kalcium hiány. Normál szintje kalcium és a D-vitamin kell létrehozni a vér előzetesen. A gyógyszert nem szabad gyermekeknél, tinédzsereknél és terhes nőknél alkalmazni.
Az alkalmazás biztonságosságát igazoló adatok nem állnak rendelkezésre. Idős betegeknél és károsodott betegeknél vese funkcióval a gyógyszer korlátozás nélkül használható. Károsodott betegekről nem állnak rendelkezésre adatok máj funkció. A szoptató anyák körültekintő kockázat-haszon elemzését kell elvégezni.
Mellékhatások
A leggyakoribb mellékhatások (<10%) a következők húgyúti fertőzés viszketéssel és égő érzés vizeléskor, felső légutak fertőzés, fájdalom, bizsergés vagy zsibbadás a láb (isiász szindróma), a szürkehályog, a belek lassúsága, székrekedés, bőrkiütés és a fájdalom a végtagokban. Esetenként (<1%) a bélzsebek gyulladása hasi fájdalom, hányás és a láz (diverticulitis), a szubkután bakteriális gyulladása zsírszövet, a fülek fertőzése és ekcéma előfordul. Nagyon ritkán veszélyes kalcium hiány (hypocalcaemia) lép fel.
Emiatt az AMGEN 2012 „Red-Hand Letter” levelet küldött, amelyben rámutattak egy lehetséges súlyos, esetleg halálos kimenetelű kalciumhiányra. Egy másik 2013-as „Rote-Hand-Brief” -ben a társaság ritka, szokatlan eseteket ismertetett törés a combcsont (atipikus combcsonttörés). A Prolia® hatása közvetetten összefügg a immunrendszer, ezért fokozott a súlyos fertőzés kockázata és rák jelenleg tárgyalás alatt áll. Lehetséges kapcsolat van a állkapocscsont.
