Termékek
A GnRH analógok számos országban kaphatók a kereskedelemben injekciók, implantátumok és orrspray-k, többek között. Az első jóváhagyott ügynök az volt goserelin (Zoladex) 1990-ben.
Szerkezet és tulajdonságok
A GnRH analógok a gonadotropin-felszabadító hormon (GnRH, LHRH) szintetikusan előállított származékai, amelyeket a hypothalamus. A GnRH egy dekapeptid, szerkezete a következő: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Például triptorelin a 6-os pozícióban a glicin aminosavat D-triptofán: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. A Pyr a piroglutaminsavat jelenti, amely egy nem proteinogén aminosav.
hatások
A GnRH analógok (ATC L02AE) csökkentik az LH gonadotropinok felszabadulását és v tól agyalapi mirigy hosszabb távú, körülbelül négyhetes kezeléssel. A hatások a receptorok leszabályozásának köszönhetőek. Ez csökkenti a kialakulását ösztrogének és a androgének (tesztoszteron) és a koncentrációk csökkennek. Ezzel szemben rövid távú vagy egyszeri kezeléssel az LH ill v elősegíti a szekréciót, és nő a hormonszint.
Ügynökök
- Gonadorelin (Lutrelef) – egyenértékű a GnRH-val, nem származéka.
- Goserelin (Zoladex)
- Histrelin (Vantas)
- Leuprorelin (Eligard)
- Nafarelin (Synrelina)
- Triptorelin (Pamorelin)
Sok országban nem kapható kereskedelemben:
- Buserelin (Felülső)
Állatorvosi gyógyszerek:
- Deslorelin (Suprelorin)
- Lecirelin (Dalmarelin)
- Peforelin (Maprelin)
Jelzések
- Prosztata rák
- Mellrák
- Endometriózis
- Méh mióma
- Endometrium ablatio
- A reproduktív gyógyászatban
- Hypothalamicus amenorrhoea
- Férfiak központi hipogonadizmusa, pl. Kallmann-szindróma, a pubertás kiváltására.
Ellenjavallatok
A GnRH analógok ellenjavallt túlérzékenységben, megmagyarázhatatlan hüvelyi vérzésben, hormonfüggetlen daganatokban és terhesség és a laktáció. A teljes óvintézkedéseket lásd a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Kábítószer kölcsönhatások ugyanazokra a hormonrendszerekre ható szerekkel lehetséges.
Káros hatások
Káros hatások ösztrogén- vagy androgén-megvonás eredményeként jelentkeznek. Nőknél a menopauza utáni tünetek, mint pl hőhullámok, izzadás, és hüvelyi szárazság gyakoriak. Egyéb gyakori mellékhatások közé tartozik fejfájás, hangulatváltozások, depresszió, a libidó csökkenése, merevedési zavarés helyi reakciók az injekció beadásának helyén.
