Glitazare

hatások

A glitazárok kombinálják a fibrátok (alacsonyabb trigliceridszintek és LDL, növekedés HDL) antidiabetikus hatásával glitazonok, amelyek növelik a szövetek iránti érzékenységét inzulin.

Hatásmechanizmus

A glitázároknak kettősük van a cselekvés mechanizmusa. Egyrészt aktiválják a PPAR-alfa nukleáris receptort, a fibrátok gyógyszeres célpontját, másrészt aktiválják a PPAR-gammát, a glitazonok.

Jelzések

Metabolikus betegségek, vér lipidszint, hiperglikémia vagy cukorbetegség mellitusz, metabolikus szindróma.

Hatóanyagok (választék).

A hatóanyagok többségének fejlesztését káros hatások miatt leállították:

Aleglitazar Roche Pharma A fejlesztés leállt
Farglitazar GlaxoSmithKline A fejlesztés törölve
Muraglitazar Bristol-Myers Squibb A fejlesztés leállt, kardiovaszkuláris mellékhatások.
Navaglitazar Eli Lilly A fejlesztés törölve
Ragaglitazar Novo Nordisk A fejlődés megszakadt, a daganat növekedése rágcsálókban.
Tesaglitazar AstraZeneca A fejlődés megszakadt, megemelkedett kreatinin, csökkent GFR.