Enzalutamid

Termékek

Az enzalutamidot kezdetben kapszula formájában (Xtandi) regisztrálták. Filmbevonatú tabletta számos országban 2019-ben hagyták jóvá. Kisebbek, ezért könnyebben felvehetők. Az enzalutamidot az Egyesült Államokban 2012-ben, számos országban és az EU-ban 2013-ban hagyták jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Enzalutamid (C21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) imidazolidin-származék. Fehér kristályként létezik por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. Az enzalutamid az egyik nem szteroid antiandrogének.

hatások

Az enzalutamid (ATC L02BX) az androgén receptor szelektív és nagyon erős antagonistája, amely eltünteti a androgének tesztoszteron és dihidrotesztoszteron. Hatással van a jelátvitelre és gátolja a receptor transzlokációját a sejtmagba. Az enzalutamid gátolja a tumor szaporodását, kiváltja a sejtek pusztulását rák sejtek, csökkenti a daganatot kötet, és több hónappal meghosszabbíthatja a túlélést. Aktív metabolitja van (-dezmetil-benzalutamid) és hosszú, több napos felezési ideje.

Jelzések

- vel kombinálva GnRH analógok metasztatikus kasztrálással szemben rezisztens betegek kezelésére prosztata rák progresszióban vagy utána docetaxel terápia.

Adagolás

Az SMP szerint. A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni, étkezéstől függetlenül.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Terhesség a termékenységet károsító tulajdonságok miatt

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

Az enzalutamidot a CYP2C8 és a CYP3A4 metabolizálja, és a CYP3A4, CYP2C9 és CYP2C19 induktora. Megfelelő gyógyszer-drog kölcsönhatások lehetségesek, és ezeket a kezelés során figyelembe kell venni.

Káros hatások

A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz ízületi fájdalom, hátfájás, izom fájdalom, hasmenés, fáradtság, ödéma, kipirulás, fertőzés és fejfájás.