Termékek
A diroximelfumarátot 2019-ben hagyták jóvá az Egyesült Államokban tartós felszabadulás formájában kapszula (Számosság). Nem szabad összetéveszteni dimetil-fumarát (Tecfider).
Szerkezet és tulajdonságok
Diroximelfumarát (C.11H13NEM6, Mr = 255.2 g / mol) fehérként létezik por hogy nehezen oldódik víz. Az aktív metabolit monometil-fumarátot (MMF, lásd alább) 2-hidroxietil-szukcinimiddel (HES) észterezzük.
hatások
A diroximelfumarát egy észter prodrug, amelyet észterázok hidrolizálnak aktív metabolittá, monometil-fumaráttá (MMF). Ez ugyanaz a metabolit, amelyből képződik dimetil-fumarát (Tecfider). A diroximelfumarát azonban kevesebbet szabadul fel metanol. Az aktív metabolit felezési ideje körülbelül egy óra. A diroximelfumarát immunmoduláló, gyulladáscsökkentő és neuroprotektív tulajdonságokkal rendelkezik. Úgy gondolják, hogy a hatások az Nrf2 (1-es nukleáris faktor (erythroid-eredetű 2) -szerű 2 antioxidáns válaszút) aktiválódásának köszönhetők. Ez fontos sejtmechanizmus az oxidatív sejtkárosító hatásaival szemben feszültség és a gyulladásos válasz.
Jelzések
Kezelésére sclerosis multiplex.
Adagolás
Az SMPC szerint. Az kapszula naponta kétszer (reggel és este). Nem szabad nagy zsírtartalmú étkezéssel vagy kalóriatartalmú ételekkel együtt adni.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Egyidejű kezelés dimetil-fumaráttal
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A diroximelfumarátot nem szabad bevenni dimetil-fumarát vagy alkohollal. A diroximelfumarát nem lép kölcsönhatásba a CYP450 izoenzimekkel.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák az öblítést, hasi fájdalom, hasmenésés hányinger. A dimetil-fumaráttal összehasonlítva a diroximel-fumarátot a gyomor-bél jobb tolerálhatósága jellemzi.
