Bazedoxifen

Termékek

A bazedoxifen kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta (Conbriza). Számos országban 2010 óta hagyják jóvá. 2015-ben fix kombinációval konjugált ösztrogének nyilvántartásba vették (Duavive). Ez a cikk monoterápiára utal.

Szerkezet és tulajdonságok

Bazedoxifen (C₃₀H₃₄N₂O₃, M_r = 470.60 g / mol) egy nem szteroid szelektív ösztrogénreceptor modulátor, amelyet a következőkből fejlesztettek ki: raloxifen. A benzotiofén gyűrű helyett a bazedoxifen tartalmaz egy indol gyűrűt. A gyógyszerben bazedoxifén-acetát formájában van jelen. A gyártó a 3. generációs SERM néven emlegeti.

hatások

A bazedoxifén (ATC G03XC02) egy nem szteroid SERM, amely ösztrogén agonista és antagonista tulajdonságokkal rendelkezik. Agonista és antireszorptív hatást mutat a csontszövetre és a lipid anyagcserére, de antagonista hatást gyakorol a mellszövetre és endometrium. A bazedoxifen valamivel specifikusabb lehet, mint raloxifen, különösen a méh.

Jelzések

• A menopauza kezelésére és megelőzésére csontritkulás fokozottan veszélyeztetett nőknél törés (Conbriza).
• A tünetek kezelésére ösztrogénhiány posztmenopauzás nőknél megerősített klimax és megőrzik méh (Duavive).

Adagolás

A gyógyszercímke szerint. A szokásos adag 20 mg naponta egyszer, étkezéstől és a napszaktól függetlenül. Naponta egyszer igazgatás hosszú felezési ideje, 28 óra.

Ellenjavallatok

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

A bazedoxifen a máj elsősorban bazedoxifén-5-glükuronidra. A fő rész a székletben ürül. A citokróm P450 rendszer rosszul vesz részt az anyagcserében, így kölcsönhatások a CYP enzimrendszer szintjén valószínűtlennek tartják.

Káros hatások

Nagyon gyakori mellékhatások, mint más SERM-eknél, magában foglalja az öblítést, székrekedés, és a borjú görcsök (izomgörcsök). Túlérzékenység, álmosság, hányinger, csalánkiütés, perifériás ödéma, transzaminázszint, szérum trigliceridszint emelkedés, száraz száj, és a száraz hüvely gyakoriak. Esetenként vénás tromboembóliás események és nagyon ritka esetekben retina ér trombózis előfordul.