Asztemizol egy úgynevezett antihisztamin, amelyet allergiák tüneti kezelésére alkalmaznak. Ez a gyógyszer azonban már nem elérhető a német piacon.
Mi az asztemizol?
Asztemizol egy úgynevezett antihisztamin, amelyet allergiák tüneti kezelésére alkalmaznak. Asztemizol egy H1 receptor antagonista, valamint egy második generációs antihisztamin. A. Blokkolásával hisztamin receptorok, az asztemizol kiküszöböli vagy legalábbis csillapítja a neurotranszmitter hisztamin. Az első generációs készítményekkel ellentétben az asztemizol nem képes átjutni a vér-agy gát és így nem léphet be a központi idegrendszer. Az asztemizol, hasonló hasonló készítményekhez hasonlóan, 1984-ben került piacra. Németországban és Ausztriában ezt a készítményt Hisamanal márkanév alatt forgalmazták. Időközben ezt a készítményt kivonták a piacról a legtöbb országban. Ennek oka: ritka esetekben erősen kölcsönhatásba léphet egyes enzim inhibitorokkal. A gyógyszerrel azonban további kutatásokat folytatnak. A jövőben az egyik lehetséges alkalmazási terület a tumor lehet terápia.
Farmakológiai hatás
Az asztemizolt allergiás gyógyszerek kezelésére használták kötőhártya-gyulladás, allergiás náthaott lázés csalánkiütés, és orálisan adják be. A hatóanyag megköti a H1 receptorokat vér hajók, hörgők izomzata, gyomor-bél traktus és méh. A gyomor-bél traktusban az asztemizolt a szervezet gyorsan felszívja, felezési ideje mindössze 24 óra. Mivel a hatóanyag kötődik egy receptorhoz, az asztemizolt kompetitív antagonistának nevezik. Más szavakkal, a hatóanyag elfoglalja a receptorokat és komplexet alkot velük. A neurotranszmitter hisztamin a H1 receptorok közül az asztemizol antiallergiás hatást fejt ki. Ez azt jelenti, hogy olyan tünetek, mint a viszketés, duzzanat és bőrpír bőr nem fordulnak elő. Ezenkívül a készítmény antikolinerg hatást fejt ki, mivel a muszkarin receptorokra is dokkol. Ez egy membránrezisztens receptor, amelyben acetilkolin, az emberi szervezet egyik legfontosabb neurotranszmittere termelődik. Ez fontos szerepet játszik a gerjesztés továbbításában idegek és például az izmok. Ez a hírvivő anyag számos kognitív folyamathoz kapcsolódik, ezért is fontos tényező olyan betegségek kapcsán, mint pl Alzheimer-kór betegség. Ez azért van, mert ez a betegség az adott hírvivő anyag hiányában is megnyilvánul.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az asztemizolt a gyógyszer gyengítésére vagy teljes megszüntetésére használták neurotranszmitter hisztamin. A legfontosabb alkalmazás az allergiás tünetek kezelése. Ezek közé tartozik a viszketés és a bőrpír bőr szintén gyulladás a test és kötőhártya a szem. Első generációs H1 antihisztaminok helyébe olyan készítmények léptek, mint az asztemizol, mert az előbbiek képesek voltak átjutni a vér-agy nagyon könnyen, lehetővé téve a hatóanyagok behatolását a központi részbe idegrendszer gyorsan. Ez jelentősen csökkentette a lehetséges mellékhatásokat. A második generációs készítményeket, például az asztemizolt, most kivonták a piacról Németországban és sok más országban, és helyébe újabb készítmények léptek. Ezek kevesebb mellékhatást okoznak, és további terápiás előnyöket is kínálnak. Viszonylag hosszú, 24 órás felezési ideje miatt az asztemizol a gyógyszert toleráló betegeknek azt az előnyt kínálta, hogy naponta egyszer igazgatás elegendő volt. A szervezet főként a gyomor-bél traktusban felszívódó gyógyszer ürülékkel ürül.
Kockázatok és mellékhatások
Az enyhébb mellékhatások, például a száraz mellett száj, fáradtságés az emésztőrendszeri rendellenességek, az asztemizolnak főleg kardiális mellékhatásai voltak. Például amellett szívritmuszavarok, a gyógyszer okozhat szívmegállás or kamrafibrilláció. Bár ezek a mellékhatások ritkán fordultak elő, nagyon súlyosak voltak. Emiatt számos országban teljesen megszüntették az astemizol alkalmazását, másokban pedig jelentősen csökkentették. A szív kimutatták, hogy különösen súlyosak azoknál a betegeknél, akik szenvedtek máj károsodás vagy QT-megnyúlás. Ennek oka az kálium csatornák blokkolva vannak a szív izom.Szélsőséges esetekben ez a dugulás képes vezet torsades de pointes-hoz tachycardia, amely megnyilvánul a szív 150 ütés / perc sebesség. Szélsőséges esetekben ez előrehaladhat kamrafibrilláció, életveszélyes helyzetet jelent a beteg számára.
